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GO-203 TFA Inhibiteur de MUC1-C

Name: GO-203 TFA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8674
Rating: 5 (10 reviews)

Réf. CatalogueS8674

GO-203 est un inhibiteur peptidique de la dimérisation de MUC1-C, pénétrant les cellules et composé d'acides aminés D, et, de ce fait, de sa fonction oncogène.

GO-203 TFA PI3K inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 2426.77

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.77%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.77

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	2426.77	Formule	C₈₇H₁₇₀N₅₂O₁₉S₂.C₂HF₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1222186-26-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MUC-1C
In vitro	GO-203 inhibe l'homodimérisation de MUC1-C, ce qui bloque sa fonction oncogène. Le traitement des cellules cancéreuses du côlon SKCO-1 et Colo-205 surexprimant MUC1 avec ce composé est associé à une régulation négative de la protéine TIGAR (TP53-inducible glycolysis and apoptosis regulator). Ce produit chimique régule la signalisation AKT-S6K1-elF4A dans les cellules de cancer colorectal. Le ciblage de MUC1-C avec celui-ci inhibe la p-AKT dans les cellules de cancer colorectal. Ce traitement entraîne également une augmentation des espèces réactives de l'oxygène (ROS) et une perte du potentiel transmembranaire mitochondrial.
In vivo	GO-203 est efficace pour inhiber la croissance et la survie des cellules cancéreuses colorectales positives pour MUC1 dans des modèles de xénogreffe de souris. Il est également efficace dans des modèles de xénogreffe de cancer du sein, de la prostate, du poumon et de certaines hémopathies malignes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02204085	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia in Relapse\|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia	Beth Israel Deaconess Medical Center\|Dana-Farber Cancer Institute	September 2014	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):