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GO-203 TFA Inhibiteur de MUC1-C

Réf. CatalogueS8674

GO-203 est un inhibiteur peptidique de la dimérisation de MUC1-C, pénétrant les cellules et composé d'acides aminés D, et, de ce fait, de sa fonction oncogène.
GO-203 TFA PI3K Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 2426.77

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.77%
99.77

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 2426.77 Formule

C87H170N52O19S2.C2HF3O2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1222186-26-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MUC-1C
In vitro
GO-203 inhibe l'homodimérisation de MUC1-C, ce qui bloque sa fonction oncogène. Le traitement des cellules cancéreuses du côlon SKCO-1 et Colo-205 surexprimant MUC1 avec ce composé est associé à une régulation négative de la protéine TIGAR (TP53-inducible glycolysis and apoptosis regulator). Ce produit chimique régule la signalisation AKT-S6K1-elF4A dans les cellules de cancer colorectal. Le ciblage de MUC1-C avec celui-ci inhibe la p-AKT dans les cellules de cancer colorectal. Ce traitement entraîne également une augmentation des espèces réactives de l'oxygène (ROS) et une perte du potentiel transmembranaire mitochondrial.
In vivo
GO-203 est efficace pour inhiber la croissance et la survie des cellules cancéreuses colorectales positives pour MUC1 dans des modèles de xénogreffe de souris. Il est également efficace dans des modèles de xénogreffe de cancer du sein, de la prostate, du poumon et de certaines hémopathies malignes.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02204085 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute
 September 2014 Phase 1|Phase 2