pour la recherche uniquement

SBI-797812 NAMPT activateur

Name: SBI-797812
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8980
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8980

SBI-797812 est un activateur de NAMPT structurellement similaire aux inhibiteurs de NAMPT dirigés vers le site actif et bloque la liaison de ces inhibiteurs à NAMPT. Ce composé transforme NAMPT en un "super catalyseur" qui génère plus efficacement le mononucléotide de nicotinamide.

SBI-797812 NAMPT activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 402.47

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S898001 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]2.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.12%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.12

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre NAMPT Inhibiteurs	OT-82 GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) STF-118804 P7C3 GNE-617

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	402.47	Formule	C₁₉H₂₂N₄O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2237268-08-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC2CN(CC1O2)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NCC4=CC=NC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (198.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.660mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NAMPT
In vitro	Le SBI-797812 déplace l'équilibre de la réaction NAMPT vers la formation de mononucléotide de nicotinamide, augmente l'affinité de NAMPT pour l'ATP, stabilise le NAMPT phosphorylé au niveau de His247, favorise la consommation du sous-produit pyrophosphate et atténue l'inhibition par rétroaction par le NAD+. Le traitement de cellules cultivées avec ce composé augmente le mononucléotide de nicotinamide et le NAD+ intracellulaires.
In vivo	Les concentrations plasmatiques de SBI-797812 après administration orale sont faibles. Des niveaux plasmatiques plus élevés de ce composé sont observés après administration intrapéritonéale. La puissance de ce produit chimique contre le NAMPT de la souris est étudiée. L'affinité apparente (EC50) de cet agent pour le NAMPT de la souris est environ 8 fois inférieure à celle du NAMPT humain, tandis que l'activation maximale par ce composé est comparable entre le NAMPT de la souris et celui de l'homme. L'administration de ce produit chimique à des souris élève le NAD+ hépatique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):