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OT-82 NAMPT Inhibiteur

Réf. CatalogueS9706

OT-82 est un nouvel inhibiteur de la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) avec des IC50 moyens de 13,03 nM dans les cellules cancéreuses non-HP et de 2,89 nM dans les cellules cancéreuses HP, respectivement.
OT-82 NAMPT Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 424.47

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S970601 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 424.47 Formule

C26H21FN4O

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1800487-55-1 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles FC1=CC=C(C=C1)C#CC2=CC(=CC=C2C3=CC=NC=C3)C(=O)NCCCC4=C[NH]N=C4

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (200.24 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NAMPT
(in hematopoietic cells)
2.89 nM
In vitro

OT-82 est un inhibiteur efficace de la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT), inhibant ainsi la voie de récupération de la synthèse de NAD pour tuer les cellules néoplasiques hématopoïétiques. L'IC50 moyen est de 13,03 nM dans les cellules cancéreuses non-HP et de 2,89 nM dans les cellules cancéreuses HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

OT-82 a un effet thérapeutique dans des modèles de xénogreffe de souris sous-cutanés (SC) et systémiques de malignités HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03921879 Unknown status
Lymphoma|Lymphoma Non-Hodgkin|Lymphoma B-Cell|Lymphoma T-Cell|Lymphoma Follicular|Lymphoma Peripheral T-Cell|Lymphoma Hodgkin
Oncotartis Inc.
 July 29 2019 Phase 1