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Réf. CatalogueS9706
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre NAMPT Inhibiteurs | GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) STF-118804 P7C3 GNE-617 SBI-797812 |
| Poids moléculaire | 424.47 | Formule | C26H21FN4O |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1800487-55-1 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | FC1=CC=C(C=C1)C#CC2=CC(=CC=C2C3=CC=NC=C3)C(=O)NCCCC4=C[NH]N=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 85 mg/mL
(200.24 mM)
Ethanol : 85 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
NAMPT
(in hematopoietic cells) 2.89 nM
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| In vitro |
OT-82 est un inhibiteur efficace de la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT), inhibant ainsi la voie de récupération de la synthèse de NAD pour tuer les cellules néoplasiques hématopoïétiques. L'IC50 moyen est de 13,03 nM dans les cellules cancéreuses non-HP et de 2,89 nM dans les cellules cancéreuses HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
| In vivo |
OT-82 a un effet thérapeutique dans des modèles de xénogreffe de souris sous-cutanés (SC) et systémiques de malignités HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
Références |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03921879 | Unknown status | Lymphoma|Lymphoma Non-Hodgkin|Lymphoma B-Cell|Lymphoma T-Cell|Lymphoma Follicular|Lymphoma Peripheral T-Cell|Lymphoma Hodgkin |
Oncotartis Inc. |
July 29 2019 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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