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AZ876 Liver X Receptor agoniste

Name: AZ876
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6427
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6427

AZ876 est un nouvel agoniste de haute affinité du Liver X Receptor (LXR) avec des valeurs Ki de 0,007 μM et 0,011 μM pour LXRα et LXRβ humains respectivement.

AZ876 Liver X Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 439.57

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S642701 DMSO]88 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.76%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.76

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Liver X Receptor Inhibiteurs	GW3965 Hydrochloride T0901317 LXR-623 (WAY-252623) GSK2033 SR9243 Abequolixron (RGX-104) GSK3987 Desmosterol

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	439.57	Formule	C₂₄H₂₉N₃O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	898800-26-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(C)N1C(=O)C(=C(S1(=O)=O)C2=CC=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (200.19 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LXRα 0.007 μM(Ki) LXRβ 0.011 μM(Ki)
In vitro	Dans les essais de liaison, AZ876 est 25 fois et 2,5 fois plus puissant que GW3965 sur le LXRα et le hLXRβ humains respectivement. Dans les essais de transactivation de rapporteur, ce composé est 196 fois et cinq fois plus puissant que GW3965 sur le hLXRα et le hLXRβ respectivement. Il est également plus puissant que GW3965 sur le LXRα (248 fois) et le LXRβ (10,5 fois) de souris. Ce produit chimique est quatre à sept fois plus puissant que GW3965 sur l'expression de l'ARNm d'ABCA1 dans les cellules PMN sanguines de hamster et humaines. Il est hautement sélectif par rapport à d'autres récepteurs nucléaires d'hormones, y compris le récepteur de l'acide rétinoïque, le récepteur farnésoïde X, le Thyroid hormone receptor (TR)α ou TRβ, lorsqu'il est testé en mode agoniste dans des essais de transfert d'énergie par résonance de fluorescence.
In vivo	AZ876 est un agoniste LXR partiel double qui a été montré pour réduire l'athérosclérose chez les souris sans affecter les niveaux de triglycérides hépatiques ou plasmatiques lorsqu'il est administré à faible dose. L'administration chronique de ce composé atténue l'hypertrophie cardiaque pathologique dans un modèle murin de surcharge de pression chronique sans altérer la pression artérielle systémique, impliquant des effets spécifiques au cœur. Ce traitement par composé diminue la fibrose myocardique et supprime l'induction de l'expression des gènes profibrotiques.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3057293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25684370/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):