Name: Timolol Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4123
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	432.49	Formule	C₁₃H₂₄N₄O₃S.C₄H₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	26921-17-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-950,(S)-Timolol Maleate			Smiles	CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (198.84 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenergic receptor 1.97 nM(Ki) β2-adrenergic receptor 2.0 nM(Ki)
In vitro	Timolol Maleate est un antagoniste bêta-adrénergique d'action similaire au propranolol. Le lévro-isomère est le plus actif. Ce composé a été proposé comme agent antihypertenseur, antiarythmique, antiangineux et antiglaucomateux. Similaire au propranolol et au nadolol, ce composé est un antagoniste non sélectif du beta-adrenergic receptor. Ce produit chimique a une affinité plus élevée pour le récepteur bêta-2-adrénergique que pour le récepteur bêta-1-adrénergique dans l'atrium humain. Il n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque significative, d'effet dépresseur myocardique direct ou d'activité anesthésique locale (stabilisatrice de membrane), mais possède un degré relativement élevé de solubilité lipidique. Lorsqu'il est appliqué topiquement sur l'œil, cet agent a pour action de réduire la pression intraoculaire élevée, ainsi que normale, qu'elle soit ou non accompagnée de glaucome. L'élévation de la pression intraoculaire est un facteur de risque majeur dans la pathogenèse de la perte du champ visuel glaucomateuse et des dommages au nerf optique. Comme le propranolol et le nadolol, il entre en compétition avec les neurotransmetteurs adrénergiques tels que les catécholamines pour la liaison aux récepteurs β1-adrenergic receptors dans le cœur et les muscles lisses vasculaires, et aux récepteurs β2 dans les muscles lisses bronchiques et vasculaires. Le blocage des récepteurs β1 entraîne une diminution de la fréquence cardiaque au repos et à l'exercice et du débit cardiaque, une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, et, éventuellement, une réduction de l'hypotension orthostatique réflexe. Le blocage des récepteurs β2 entraîne une augmentation de la résistance vasculaire périphérique. Le mécanisme exact par lequel ce composé réduit la pression oculaire n'est toujours pas connu. L'action la plus probable est la diminution de la sécrétion d'humeur aqueuse.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/238479/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1686051/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864321/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10870519/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04828057	Completed	Ocular Surface Disease\|Primary Open Angle Glaucoma	Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD	September 1 2021	--
NCT03282981	Completed	Chronic Diabetic Foot Ulcers\|Diabetic Neuropathic Ulcers\|Non Healing Wound	VA Office of Research and Development\|VA Northern California Health Care System	June 14 2018	Phase 3
NCT04903366	Completed	Glaucoma Open-Angle\|Chronic Wounds	VA Northern California Health Care System	November 21 2017	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Timolol Maleate Adrenergic Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 432.49