pour la recherche uniquement

Cisplatin inhibiteur de la DNA Synthesis

Name: Cisplatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1166
Rating: 5 (831 reviews)

Réf. CatalogueS1166

Cisplatin est un complexe de platine inorganique, capable d'inhiber la synthèse de l'ADN en formant des adduits à l'ADN dans les cellules tumorales. Cisplatin active la ferroptose et induit l'autophagie.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation. Le DMSO n'est pas recommandé pour dissoudre les médicaments à base de platine, ce qui peut facilement entraîner une inactivation du médicament.

Cisplatin DNA/RNA Synthesis produit chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 300.05

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.84%

99.84

Produits souvent utilisés avec Cisplatin

Ceralasertib (AZD6738)

Explores the combined effect that potentiates the anti-tumor effects of this compound to resolve ATM-deficient non-small cell lung cancer in vivo

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VX-970), when given in combination with it, enhances the efficacy of this compound in patient-derived lung tumour xenografts.

Elimusertib (BAY 1895344)

Combination treatment with BAY 1895344 and this compound achieved strong synergistic activity on the proliferation of human HT-29 colorectal cancer cells in vitro.

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG‑63)	Cell cycle analysis	2 μM	48 h	Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines.	31059083
OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780)	Cell Cytotoxicity Assay	0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM	48 h	Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780).	31057611
HCC cell lines HepG2 and Huh7	Cell viability assay	0-30 μM	48 h	CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin.	31056532
Saos-2 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	300.05	Formule	Cl₂H₆N₂Pt	Stockage (À compter de la date de réception)	2 years 4°C(in the dark) powder
N° CAS	15663-27-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats petits et préemballés. Reconditionner dès réception.
Synonymes	NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP			Smiles	[NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMF : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 15 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (2.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 14 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	One of the most widely used and most potent chemotherapeutic agents. This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (Tumor cells)
In vitro	Le Cisplatin induit une cytotoxicité par interaction avec l'ADN pour former des adduits à l'ADN qui activent plusieurs voies de transduction du signal, notamment Erk, p53, p73 et MAPK, ce qui culmine dans l'activation de l'apoptose. Ce composé (30 μM) traité pendant 6 h induit une activation apparente de Erk dans les cellules HeLa, qui se maintient pendant les 14 h suivantes. Il montre également une activité antinéoplasique efficace en induisant la mort des cellules tumorales. Il présente la capacité de provoquer l'apoptose des cellules tubulaires proximales rénales (RPTC), entraînant un rétrécissement cellulaire, une augmentation de 50 fois de l'activité de la caspase 3, une augmentation de 4 fois de l'externalisation de la phosphatidylsérine et des augmentations de 5 et 15 fois de la condensation de la chromatine et de l'hypoploïdie de l'ADN, respectivement. Ce produit chimique (800 μM) provoque des caractéristiques typiques de nécrose des RPTC après un traitement de 4 heures.
In vivo	Il a été démontré que le Cisplatin est efficace pour la régression de la croissance tumorale dans une grande variété de modèles animaux de tumeurs, y compris les xénogreffes de cancer de la tête et du cou, les xénogreffes de carcinome épidermoïde cervical, les xénogreffes de carcinome testiculaire, les xénogreffes de cancer ovarien, les xénogreffes de carcinome mammaire, le carcinome colique, l'hépatoblastome hétérotransplanté, et ainsi de suite. Ce composé (5 mg/kg) administré chaque semaine par voie intraveineuse aux jours 1 et 7 induit une inhibition de la croissance tumorale (GI) de 77,5% et 85,1% des xénogreffes séreuses Ov.Ri(C) et OVCAR-3, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14576837/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10993883/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3395999/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065694/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967349/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1563830/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494534/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR	20651982
Immunofluorescence	H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B	28993682
Growth inhibition assay	Cell viability	26062553

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06356155	Not yet recruiting	Urothelial Carcinoma	University of Michigan Rogel Cancer Center	October 2024	Phase 2
NCT06393816	Not yet recruiting	Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung	Centre Leon Berard\|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie	May 2024	Phase 2
NCT06406465	Not yet recruiting	Carcinoma Neuroendocrine\|Tumor Neuroendocrine\|Tumors Neuroendocrine\|Neuroendocrine; Carcinoma\|Small Cell; Receptors	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT04915183	Recruiting	Hearing Loss\|Head and Neck Cancer	National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?

Réponse :
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for it at up to 3mg/ml is recommended. It's a suspension and can be administrated via oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):