| S7338 |
AZ191
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AZ191 est un inhibiteur puissant et sélectif de DYRK1B avec une IC50 de 17 nM dans un essai sans cellule, soit une sélectivité environ 5 et 110 fois supérieure à celle de DYRK1A et DYRK2, respectivement.
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PLoS One, 2024, 19(10):e0311655
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Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
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Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
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| S7327 |
ID-8
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ID-8 est un inhibiteur de DYRK et maintient l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires en culture à long terme. Ce composé conserve son efficacité tout au long des périodes de culture prolongées.
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Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
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| S8395 |
INDY
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INDY, un dérivé du benzothiazole, est un inhibiteur puissant et ATP-compétitif de Dyrk1A et Dyrk1B avec une valeur IC50 de 0,24 μM et une valeur Ki de 0,18 μM, respectivement. Ce composé diminue la capacité d'auto-renouvellement des cellules normales et tumorigènes dans les lignées cellulaires de glioblastome (GBM) primaire et les cellules progénitrices neurales.
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Chin Med, 2025, 20(1):161
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| E7732 |
GNF4877
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GNF4877 est une aminopyrazine et un puissant inhibiteur de GSK3β et DYRK1A avec une IC50 de 16 nM et 6 nM, respectivement. Il bloque l'export nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc), favorise la prolifération des cellules β et est utile pour la recherche sur le développement de médicaments contre le diabète.
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| E2853 |
GSK626616
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Le GSK-626616 est un inhibiteur de la dual-specificity tyrosine-regulated kinase (DYRK3) avec une CI50 de 0,7 nM, qui est une thérapie potentielle pour le traitement de l'anémie.
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| S3817 |
Harmine hydrochloride
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L'Harmine (Télépathine), un alcaloïde fluorescent de l'harmala appartenant à la famille des bêta-carbolines, est un inhibiteur hautement perméant aux cellules et compétitif de la liaison de l'ATP à la poche kinase de DYRK1A, avec une valeur IC50 environ 60 fois plus élevée pour DYRK2. L'Harmine inhibe également les monoamines oxydases (MAOs), le PPARγ et les kinases de type cdc (CLKs). L'Harmine inhibe le récepteur sérotoninergique 5-HT2A avec un Ki de 397 nM.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):282
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Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
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| S3406 |
LDN-192960
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LDN-192960 (Compd 1) est un puissant inhibiteur de Haspin et de Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) avec des IC50 de 10 nM et 48 nM, respectivement.
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Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
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| E2668 |
Cirtuvivint
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Cirtuvivint (SM08502) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la kinase de type CDC (CLK) et d'une DYRK (tyrosine kinase à double spécificité) qui cible l'épissage de l'ARNm et est optimisé pour l'inhibition de la voie Wnt. Ce composé inhibe la phosphorylation du facteur d'épissage riche en sérine et en arginine (SRSF) et perturbe l'activité du splicéosome. Il peut être utilisé pour la recherche sur les tumeurs solides.
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| E0779 |
Paprotrain
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Paprotrain est un inhibiteur perméable aux cellules de la kinésine MKLP-2, inhibe l'activité ATPase de MKLP-2 avec une IC50 de 1,35 μM et un Ki de 3,36 μM et montre une activité inhibitrice modérée sur DYRK1A avec une IC50 de 5,5 μM.
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