Docetaxel Trihydrate Microtubule Associated inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : S778701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.96%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.96

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Microtubule Associated Inhibiteurs	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	861.93	Formule	C₄₃H₅₃NO₁₄.3H₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	148408-66-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RP56976 (NSC 628503) Trihydrate			Smiles	CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)O)C)O.O.O.O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (116.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (2.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	microtubules
In vitro	Le Docetaxel est un agent cytotoxique, en particulier pour les cellules en prolifération, ce qui est lié à sa capacité à promouvoir la formation de faisceaux de microtubules et à induire un arrêt mitotique soutenu, suivi de l'apoptose des cellules arrêtées en mitose ou d'un bloc mitotique permanent. Le Docetaxel supprime l'instabilité dynamique des microtubules ainsi que le « tread-milling », entraînant l'incapacité des chromosomes à se séparer dans les cellules filles, ce qui déclenche à son tour une sortie prématurée de la mitose plutôt qu'un blocage à cette phase du cycle cellulaire. Le Docetaxel inhibe la survie clonogénique des cellules cancéreuses humaines Hs746T (estomac), AGS (estomac), HeLa (col de l'utérus), CaSki (col de l'utérus), BxPC3 (pancréas), Capan-1 (pancréas) avec des IC50 de 1 nM, 1 nM, 0,3 nM, 0,3 nM, 0,3 nM et 0,3 nM respectivement. Le Docetaxel inhibe la migration des cellules endothéliales sans affecter la morphologie globale des microtubules ni inhiber la prolifération cellulaire, bien qu'il produise des effets plus subtils sur la dynamique des microtubules. Le Docetaxel inhibe la migration des HUVEC avec une IC50 observée de 1 pM. La chimiotaxie des HUVEC stimulée par l'un des deux facteurs angiogéniques, la thymidine phosphorylase ou le VEGF, est inhibée par le Docetaxel avec une IC50 de 10 pM et est abolie à 1 nM. Le Docetaxel induit l'expression de la Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) dans les monocytes humains, mais pas dans les macrophages murins RAW 264.7.
In vivo	Le Docetaxel (33 mg/kg/dose, administré par voie intraveineuse tous les 4 jours pendant 3 injections) entraîne un retard de croissance tumorale de 19,3 jours dans les xénogreffes de côlon M2OL2. Le Docetaxel montre également de grandes activités antitumorales dans les xénogreffes MX-1, SK-MEL-2, LX-1 et OVCAR-3. Le Docetaxel inhibe la réponse angiogénique au facteur de croissance des fibroblastes 2 avec une IC50 de 5,4 mg/kg lorsqu'il est injecté deux fois par semaine sur une période de 14 jours, et l'angiogenèse est complètement bloquée chez les souris qui reçoivent 10 mg/kg de Docetaxel. Le Docetaxel a une sélectivité pour la migration des cellules endothéliales et/ou la formation de microvaisseaux car l'infiltration des cellules inflammatoires dans le bouchon de Matrigel est beaucoup moins sensible à l'inhibition par le Docetaxel.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06319313	Not yet recruiting	Squamous Cell Non-small Cell Lung Cancer	Shanghai JMT-Bio Inc.	May 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06200558	Not yet recruiting	Prostate Cancer	Hospital of Macerata	January 31 2024	--
NCT05156372	Withdrawn	Prostate Cancer Metastatic\|Castrate Resistant Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Adenocarcinoma	The University of Texas Health Science Center at San Antonio	December 2023	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 861.93