Name: WY-14643 (Pirinixic Acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8029
Rating: 5 (19 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PPAR Inhibiteurs	T0070907 GW9662 GW6471 GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
Hep G2 cells	Function assay			Agonist activity at mouse PPARalpha ligand binding domain expressed in human Hep G2 cells co-transfected with Gal4-DBD by luciferase reporter gene assay, EC50=0.04 μM
MCF7 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in MCF7 cells co-transfected CPTI DR1-type RE after 6 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.542 μM
U2OS cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha in U2OS cells by transactivation assay, EC50=12 μM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in HEK293 cells cotransfected with PPREx4-TK-luc assessed as activation of luciferase activity measured after 48 hrs by transactivation assay, EC50=23.33 μM
COS7 cells	Function assay			Activation of human PPARalpha ligand binding domain expressed in COS7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=36.3 μM
EAhy926 cells	Function assay	10 uM	12 h	Inhibition of tube formation in human EAhy926 cells at 10 uM pre-incubated for 12 hrs measured after 24 hrs by phase-contrast microscopy
mouse NIH3T3 cells	Function assay	0.1-10 μM		Transactivation of mouse recombinant PPARalpha expressed in mouse NIH3T3 cells at 0.1 uM to 10 uM by PPRE activation based dual luciferase reporter gene assay relative to control
HepaR cells	Function assay	25 μM	1 day	Agonist activity at PPARalpha in human HepaR cells assessed as increase in HMGCS2 gene expression at 25 uM incubated for 1 day by quantitative PCR method relative to untreated control
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	323.8	Formule	C₁₄H₁₄ClN₃O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	50892-23-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 310038			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)NC2=CC(=NC(=N2)SCC(=O)O)Cl)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (197.65 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 140 mg/mL (432.36 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.250mg/ml (19.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.250mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα 1.5 μM(EC50)
In vitro	Le WY 14643 (10 μM) inhibe presque complètement la production d'interleukine-6 et de prostaglandine induite par l'interleukine-1, ainsi que l'expression de la cyclooxygénase-2 dans les cellules musculaires lisses aortiques, par la répression de la signalisation NF-κB. Le WY14643 (250 μM) réduit significativement les niveaux d'expression de VCAM-1, à 52 % des cellules endothéliales humaines stimulées par le TNF-α. Le prétraitement des cellules endothéliales avec le WY 14643 (10 μM) avant la stimulation par le TNF-α réduit l'adhésion des cellules U937 de 50 %.
In vivo	L'administration de WY 14643 (1 mg/kg en bolus i.v.) 30 min avant l'occlusion de l'artère descendante antérieure gauche, entraîne une réduction significative de la taille de l'infarctus d'environ 44 % chez les rats soumis à une ischémie myocardique régionale (25 min) et à une reperfusion (2 h). Le WY 14643 (3 mg/kg) abaisse les niveaux plasmatiques basaux de glucose, de triglycérides (-16 % vs non traités), et de leptine (-52 %), ainsi que les triglycérides musculaires (-34 %) et les acyl-CoA à longue chaîne totaux (LCACoAs) (-41 %) chez les rats nourris avec un régime riche en graisses. Le WY14643 réduit considérablement le poids de la graisse viscérale et la teneur totale en triglycérides hépatiques sans augmenter la prise de poids corporel. Le WY14643 améliore la sensibilité à l'insuline de tout le corps (le taux d'infusion de glucose par clamp augmente de 35 % et la disposition du glucose de 22 %, vs non traités). Le WY 14643 améliore l'indice métabolique du glucose musculaire (Rg') médié par l'insuline dans les muscles rouges (47 %) et blancs (63 %) ainsi que dans le tissu adipeux blanc (90 %), et réduit l'accumulation de triglycérides musculaires et de LCACoA.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2129546/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655393/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10377075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12087064/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11272155/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

WY-14643 (Pirinixic Acid) PPAR activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 323.8