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Netarsudil (AR-13324) 2HCl ROCK Inhibiteur

Name: Netarsudil (AR-13324) 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8226
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS8226

Netarsudil (AR-13324) est un inhibiteur de ROCK avec une valeur Ki de 0,2-10,3 nM. Il est actuellement en essais cliniques pour le traitement du glaucome et de l'hypertension oculaire.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl ROCK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 526.45

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.40%

99.40

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre ROCK Inhibiteurs	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	526.45	Formule	C₂₈H₂₇N₃O₃.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1253952-02-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)C(CN)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)C=NC=C4)C.Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (189.95 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK 2 nM(Ki)
In vivo	Le Netarsudil cible principalement les cellules du trabéculum, diminuant efficacement la PIO chez les yeux humains et non humains de primates. De plus, il a été démontré que le netarsudil augmente la facilité d'écoulement dans les yeux de primates non humains et diminue la pression veineuse épisclérale chez les yeux de lapins.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27072905/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27085895/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842161/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	ATM / p-ATM / ATR / p-ATR / CHK1 / p-CHK1 / p-CHK2 / BRCA1 / FANCD2 / γ-H2AX		23405159
Growth inhibition assay	Cell viability		30925767

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06033703	Not yet recruiting	Rhegmatogenous Retinal Detachment\|Proliferative Vitreoretinopathy	Massachusetts Eye and Ear Infirmary	February 2024	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):