Name: Thiazovivin (TZV)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1459
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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.85%

99.85

Produits souvent utilisés avec Thiazovivin (TZV)

SB431542

In combination with SB431542, this compound allows porcine embryonic fibroblasts (PEFs) to directly convert to fat-laden adipocytes.

Y-27632

Combined use with Y-27632, it maintains the undifferentiated state of iPSCs and promotes cell survival.

RepSox (E-616452)

It and RepSox lead to significant decrease in COL1A1 expression levels in HSF and KSF cells.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Incubation with this compound and Laduviglusib in Lgr5-GFPhi cells results in colony formation by 25% to 30% of single-sorted intestinal stem cells (ISCs).

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre ROCK Inhibiteurs	Y-27632 Dihydrochloride NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl WAY-624704

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HSMCs	Function Assay	1 μM	2 h	reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation	24965170
SCU-i10 hiPSCs	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h	significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth	25077932
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	311.36	Formule	C₁₅H₁₃N₅OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1226056-71-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (202.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (96.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.100mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.150mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK (Cell-free assay) ~0.5 μM
In vitro	Bien que n'ayant que peu d'impact sur la prolifération cellulaire, le traitement au Thiazovivin améliore significativement la survie des cellules souches embryonnaires humaines (hESC) après dissociation enzymatique de plus de 30 fois, tout en maintenant de manière homogène la pluripotence avec la morphologie caractéristique des colonies, l'expression de marqueurs de pluripotence typiques tels que la phosphatase alcaline (ALP) et un caryotype normal. Les hESC dissociées traitées avec ce composé présentent une adhérence considérablement accrue aux plaques recouvertes de matrigel ou de laminine, mais pas aux plaques recouvertes de gélatine, en quelques heures. Ce traitement chimique augmente l'activité de l'intégrine β1 médiée par l'adhésion cellule-ECM, ce qui synergise avec les facteurs de croissance pour promouvoir la survie cellulaire. En plus d'activer l'intégrine, ce composé, mais pas la Tyrintégrine (Ptn), protège les hESC de la mort en l'absence d'ECM en suspension par le biais de l'interaction cellule-cellule médiée par la E-cadhérine. Il inhibe puissamment l'endocytose de la E-cadhérine, stabilisant ainsi la E-cadhérine à la surface cellulaire et conduisant au rétablissement de l'interaction cellule-cellule, ce qui est essentiel pour la survie des hESC dans des conditions sans ECM. Cet inhibiteur, mais pas la Tyrintégrine (Ptn) à 2 μM, inhibe l'activité de la Rho-kinase associée (ROCK) et protège les hESC à un niveau similaire à celui de l'inhibiteur sélectif de ROCK largement utilisé Y-27632 à 10 μM, suggérant que la signalisation Rho-ROCK régule l'adhésion cellule-ECM et cellule-cellule. À 1 μM, il augmente l'efficacité de la reprogrammation des cellules mononucléaires de CB en cellules souches pluripotentes induites (iPSC) de plus de 10 fois.
Essai kinase	Essai ROCK in vitro
Essai kinase	Le Thiazovivin est dissous dans du DMSO. Le kit d'essai CycLex Rho-kinase est utilisé pour détecter l'activité de ROCK en utilisant de la ROCK recombinante en présence de concentrations croissantes de ce composé (~10 μM).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406903/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296996/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19838168/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29400712/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	ROCK1/2		28849097
Immunofluorescence	E-cadherin / N-cadherin / α-SMA		28849097

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiazovivin (TZV) ROCK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 311.36