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GSK429286A ROCK Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1474

GSK429286A (RHO-15) est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec une IC50 de 14 nM et 63 nM, respectivement.
GSK429286A ROCK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 432.37

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.92%
99.92

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
Sf9 cells Function assay Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM 17201405
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 432.37 Formule

C21H16F4N4O2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 864082-47-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes RHO-15 Smiles CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (198.9 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques
Greater selectivity than Y-27632.
Targets/IC50/Ki
ROCK1
(Cell-free assay)
14 nM
ROCK2
(Cell-free assay)
63 nM
In vitro
GSK429286A slightly inhibits RSK and p70S6K with IC50 of 0.78 μM and 1.94 μM, respectively. This compound significantly inhibits rat aortic ring dilation with IC50 of 190 nM. This chemical at 1 μM reduces ROCK2 activity over 20-fold, under conditions in which the only other kinase tested that is significantly inhibited is MSK1 whose activity is reduced ~5-fold. It is a more selective ROCK2 inhibitor than the widely utilized ROCK inhibitor Y-27632 as assessed on kinase-specificity panel, and does not significantly inhibit LRRK2 even at doses as high as 30 μM (500-fold higher than IC50 of inhibition of ROCK2). Like GSK269962A but not sunitinib, this compound treatment at 10 μM ablates basal or G14V-Rho mutant induced phosphorylation of MYPT at Thr850 in HEK-293 cells to a similar extent as H-1152 and Y-27632, consistent with ROCK mediating this phosphorylation, whereas it does not inhibit ERM protein phosphorylation either in the presence or absence of G14V-Rho.
In vivo
GSK429286A has 61% oral bioavailability in male Sprague-Dawley rats. Oral administration of this compound at single doses of 3-30 mg/kg dramatically reduces mean arterial pressure in the spontaneously hypertensive rats (SHRs) in a dose-dependent manner, with a maximum decrease of 50 mmHg after approximately 2 hours treatment at dose of 30 mg/kg.
Références

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if it is the same compound as GSK429286?

Réponse :
For the compound GSK429286 and this compound, they are the same and have an identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about it, which was published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.