Name: GSK429286A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1474
Rating: 5 (23 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre ROCK Inhibiteurs	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Sf9 cells	Function assay				Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM	17201405
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	432.37	Formule	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	864082-47-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RHO-15			Smiles	CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (198.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol 1 citrate vehicle Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol+citrate vehicle clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (6.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Greater selectivity than Y-27632.
Targets/IC₅₀/Ki	ROCK1 (Cell-free assay) 14 nM ROCK2 (Cell-free assay) 63 nM
In vitro	GSK429286A inhibe légèrement RSK et p70S6K avec une IC50 de 0,78 μM et 1,94 μM, respectivement. Ce composé inhibe de manière significative la dilatation de l'anneau aortique de rat avec une IC50 de 190 nM. Ce produit chimique à 1 μM réduit l'activité de ROCK2 de plus de 20 fois, dans des conditions où la seule autre kinase testée qui est significativement inhibée est MSK1 dont l'activité est réduite d'environ 5 fois. C'est un inhibiteur plus sélectif de ROCK2 que l'inhibiteur de ROCK largement utilisé Y-27632, tel qu'évalué sur un panel de spécificité de kinase, et n'inhibe pas significativement LRRK2 même à des doses aussi élevées que 30 μM (500 fois plus élevées que l'IC50 d'inhibition de ROCK2). Comme le GSK269962A mais pas le sunitinib, ce traitement par composé à 10 μM annule la phosphorylation basale ou induite par le mutant G14V-Rho de MYPT à Thr850 dans les cellules HEK-293 dans une mesure similaire à H-1152 et Y-27632, ce qui est cohérent avec la médiation de cette phosphorylation par ROCK, tandis qu'il n'inhibe pas la phosphorylation des protéines ERM en présence ou en absence de G14V-Rho.
In vivo	GSK429286A a une biodisponibilité orale de 61 % chez les rats Sprague-Dawley mâles. L'administration orale de ce composé à des doses uniques de 3 à 30 mg/kg réduit considérablement la pression artérielle moyenne chez les rats spontanément hypertendus (SHR) de manière dose-dépendante, avec une diminution maximale de 50 mmHg après environ 2 heures de traitement à une dose de 30 mg/kg.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17201405/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19740074/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if it is the same compound as GSK429286?

Réponse :
For the compound GSK429286 and this compound, they are the same and have an identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about it, which was published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK429286A ROCK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 432.37