Syk Inhibiteurs | Syk Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2194 | R406 | R406 (bésylate de R406) est un puissant inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM dans des tests sans cellules, il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, 5 fois moins puissant sur Flt3. R406 induit l'apoptose. Phase 1. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) est un puissant inhibiteur de Syk avec un IC50 de 41 nM dans un essai acellulaire, il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, et est 5 fois moins puissant sur Flt3. Ce composé déclenche l'apoptose. Phase 1. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les essais sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que pour Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70. |
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| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) est un inhibiteur sélectif de Syk biodisponible par voie orale avec une IC50 de 7,7 nM dans un essai sans cellules. Ce composé a montré une sélectivité cellulaire de 13 à >1000 fois pour Syk par rapport à d'autres kinases (y compris Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR), évaluée par phosphorylation de la protéine cible ou réponse fonctionnelle. |
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| S2625 | Fostamatinib (R788) | Fostamatinib (R788), une prodrogue du métabolite actif R406, est un inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM. Il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, et est 5 fois moins puissant envers Flt3. Phase 3. |
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| S3026 | Piceatannol | Le Piceatannol, un stilbène naturel, est un inhibiteur sélectif de Syk et présente une sélectivité ~10 fois supérieure à celle de Lyn. |
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| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium), une prodrogue du métabolite actif R406, est un inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM dans un essai sans cellules, inhibe fortement Syk mais pas Lyn, 5 fois moins puissant sur Flt3. Phase 3. |
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| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | Le BAY 61-3606 dihydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la Syk kinase (Ki = 7,5 nM). Le BAY-61-3606 induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis. |
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| S7738 | PRT-060318 2HCl | Le PRT-060318 (PRT318) est un nouvel inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase Syk avec une IC50 de 4 nM, comme approche pour le traitement de la TIH. |
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| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la spleen tyrosine kinase (SYK) avec une valeur d'IC50 de 3,2 nM. Il est sélectif contre la plupart des autres kinases, mais puissant envers SYK et FLT3. |
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| S4944 | Fostamatinib disodium hexahydrate | Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate, un promédicament du métabolite actif R406, est un inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM dans un essai sans cellule. |
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| S9715 | Lanraplenib (GS-SYK) | Lanraplenib (GS-SYK) est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et oralement actif de la Spleen Tyrosine Kinase (SYK) avec une IC50 de 9,5 nM. Il inhibe l'activité de SYK dans les plaquettes via le récepteur de la glycoprotéine VI (GPVI) sans prolonger le temps de saignement (TS) chez les singes ou les humains. |
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| S7286 | RO9021 | RO9021 inhibe puissamment l'activité de la kinase SYK avec une IC50 moyenne de 5,6 nM et supprime la signalisation du récepteur des lymphocytes B. |
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| S6519 | R112 | R112 est un inhibiteur ATP-compétitif de la spleen tyrosine kinase (Syk) avec une valeur de Ki de 96 nM. | ||
| E1836 | Cevidoplenib dimesylate | Cevidoplenib dimesylate (dimesylate de SKI-O-703) est un inhibiteur oralement disponible de la tyrosine kinase de la rate (Syk) avec des activités anti-inflammatoires et immunomodulatrices potentielles. Il atténue la progression des maladies auto-immunes médiées par les auto-anticorps en inhibant à la fois les cellules produisant des auto-anticorps et les cellules détectant les auto-anticorps. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Le Gusacitinib (ASN-002) est un double inhibiteur nouveau et puissant de la spleen tyrosine kinase (SYK) et des Janus kinases (JAK) avec des valeurs d'IC50 de 5-46 nM dans les essais biochimiques. | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 est un double inhibiteur oralement actif de Syk-PI3K avec une IC50 de 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM pour Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectivement. Ce composé bloque l'immunosuppression tumorale et augmente l'immunité anti-tumorale. | ||
| E0437 | ZAP-180013 | ZAP-180013 est un inhibiteur de la protéine kinase 70 associée à la chaîne zêta (ZAP-70) avec une CI50 de 1,8 μM. | ||
| E7793 | PRT062607 | PRT062607 est un inhibiteur très spécifique, puissant et biodisponible par voie orale de la Spleen tyrosine kinase (SYK) purifiée, avec une IC50 de 1-2 nM. Il présente une activité anti-inflammatoire significative et peut être utilisé dans la recherche sur le lymphome non hodgkinien (LNH), la leucémie lymphoïde chronique (LLC) et la polyarthrite rhumatoïde. | ||
| E4580 | Sovleplenib | Le Sovleplenib (HMPL-523) est un inhibiteur de SYK très puissant et sélectif avec une IC50 de 0,025 μM, qui présente des activités antitumorales in vitro et in vivo. Ce composé présente des activités synergiques en combinaison avec les inhibiteurs de BTK, PI3Kδ et de la famille Bcl2 dans l'élimination du lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL) humain. | ||
| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Le chlorhydrate de Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cibles, actif par voie orale, avec des IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM et 32 nM pour JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 et Syk, respectivement. Il inhibe également 19 autres kinases testées avec une IC50 inférieure à 200 nM. |
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| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cibles, actif par voie orale, avec des IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM et 32 nM pour JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 et Syk, respectivement, et il inhibe également 19 autres kinases testées avec une IC50 inférieure à 200 nM. |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Méthylènedioxy-β-nitrostyrène) est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe Syk, Src et p97 avec des valeurs de IC50 de 2,5 μM, 29,3 μM et 1,7 μM, respectivement. |
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| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un acide résinique diterpénique naturel dérivé de plantes conifériennes telles que Pinus et Picea, présente une activité anti-inflammatoire via la suppression des voies médiatisées par Src, Syk et TAK1. |
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