Name: 10074-G5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8426
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.44%

99.44

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Myc Inhibiteurs	MYCi975 10058-F4 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
Daudi cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human Daudi cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=10 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=30 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	332.31	Formule	C₁₈H₁₂N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	413611-93-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2NC3=CC=C(C4=NON=C34)[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.330mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.150mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay) 2.8 μM(Kd)
In vitro	10074-G5 se lie au domaine bHLH-ZIP de c-Myc et le déforme, inhibant ainsi la formation d'hétérodimères c-Myc/Max et son activité transcriptionnelle. In vitro, ce composé inhibe la croissance des cellules de lymphome de Burkitt de Daudi et perturbe la dimérisation c-Myc/Max. Les cellules de Daudi accumulent cette substance chimique, et la concentration intracellulaire la plus élevée est observée à 6 h. Il inhibe la dimérisation c-Myc/Max dans les cellules de Daudi d'environ 75 % à 4 h, et cette inhibition est maintenue pendant 24 h d'incubation. L'expression totale de la protéine c-Myc diminue également, et après 24 h d'exposition à 10 μM de ce composé, l'expression de la protéine c-Myc diminue d'environ 40 % par rapport au contrôle traité par le véhicule. Il est cytotoxique in vitro contre les cellules de Daudi et HL-60, qui surexpriment c-Myc .
In vivo	La demi-vie plasmatique de 10074-G5 chez des souris traitées avec 20 mg/kg i.v. est de 37 min, et la concentration plasmatique maximale est de 58 μM, ce qui est 10 fois supérieur à la concentration tumorale maximale. Le manque d'activité antitumorale est probablement causé par le métabolisme rapide de ce composé en métabolites inactifs, entraînant des concentrations tumorales de cette substance chimique insuffisantes pour inhiber la dimérisation c-Myc/Max. Une concentration plasmatique maximale (Cmax) de 58,5 ± 2,7 nmol/ml est observée 5 min après administration intraveineuse de 20 mg/kg à des souris porteuses de xénogreffes de Daudi ; sa concentration dans le plasma diminue rapidement. À l'exception du poumon, du foie et des graisses, les concentrations tissulaires de ce composé sont inférieures à celles du plasma à tous les points temporels.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23177256/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801893/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	HER2 / p-AKT / AKT / HOXB7 MYCN		26180042

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

10074-G5 Myc inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 332.31