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MYCi975 Myc inhibiteur

Réf. CatalogueS8906

MYCi975 (NUCC-0200975) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de MYC qui perturbe l'interaction MYC/MAX, favorise la phosphorylation T58 de MYC et la dégradation de MYC, et altère l'expression génique induite par MYC. Ce composé présente de puissantes activités anti-tumorales.
MYCi975 Myc inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 561.30

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 98.95%
98.95

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 561.30 Formule

C25H16Cl2F6N2O2

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2289691-01-4 -- Stockage des solutions mères

Synonymes NUCC-0200975 Smiles CN1C(=CC(=N1)C(F)(F)F)C2=C(C(=C(C=C2)OCC3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=C(C=C4)Cl)C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (178.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
MYC
In vitro

MYCi975 se localise dans la même région de la protéine MYC. Le traitement des cellules avec ce composé améliore la dégradation de MYC et sa phosphorylation sur T58. Il augmente également directement la pT58 de MYC médiée par GSK3b dans le test de kinase in vitro.

In vivo

MYCi975 supprime la croissance tumorale in vivo chez les souris, augmente l'infiltration des cellules immunitaires tumorales, régule positivement le PD-L1 sur les tumeurs, et sensibilise les tumeurs à l'immunothérapie anti-PD1 avec une bonne tolérabilité.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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