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MYCi975 Myc Inhibiteur

Name: MYCi975
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8906
Rating: 5 (14 reviews)

Réf. CatalogueS8906

MYCi975 (NUCC-0200975) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de MYC qui perturbe l'interaction MYC/MAX, favorise la phosphorylation T58 de MYC et la dégradation de MYC, et altère l'expression génique induite par MYC. Ce composé présente de puissantes activités anti-tumorales.

MYCi975 Myc Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 561.30

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 98.95%

98.95

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Myc Inhibiteurs	10058-F4 10074-G5 MYCi361 EN4 APTO-253 Mycro 3 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	561.30	Formule	C₂₅H₁₆Cl₂F₆N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2289691-01-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NUCC-0200975			Smiles	CN1C(=CC(=N1)C(F)(F)F)C2=C(C(=C(C=C2)OCC3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=C(C=C4)Cl)C(F)(F)F)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (178.15 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.670mg/ml (2.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MYC
In vitro	MYCi975 se localise dans la même région de la protéine MYC. Le traitement des cellules avec ce composé améliore la dégradation de MYC et sa phosphorylation sur T58. Il augmente également directement la pT58 de MYC médiée par GSK3b dans le test de kinase in vitro.
In vivo	MYCi975 supprime la croissance tumorale in vivo chez les souris, augmente l'infiltration des cellules immunitaires tumorales, régule positivement le PD-L1 sur les tumeurs, et sensibilise les tumeurs à l'immunothérapie anti-PD1 avec une bonne tolérabilité.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35108425/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36211811/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):