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EN4 Myc inhibiteur

Name: EN4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9807
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS9807

EN4, un ligand covalent qui cible la cystéine 171 (C171) de MYC, est sélectif pour c-MYC par rapport à N-MYC et L-MYC. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de MYC, régule à la baisse les cibles de MYC et altère la tumorigenèse.

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.47

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Contrôle Qualité

Lot : S980701 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 98.82%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.82

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Myc Inhibiteurs	MYCi975 10058-F4 10074-G5 MYCi361 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	416.47	Formule	C₂₅H₂₄N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1197824-15-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC1=CC=C(OC2=C(NC(=O)C3=CC=C(CNC(=O)C=C)C=C3)C=CC=C2)C=C1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.510mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MYC
In vitro	EN4 cible directement MYC dans les cellules, réduit la stabilité thermique de MYC et MAX, inhibe l'activité transcriptionnelle de MYC, régule à la baisse de multiples cibles transcriptionnelles de MYC et altère la tumorigenèse. Ce traitement composé altère significativement la prolifération des cellules de cancer du sein 231MFP de manière dose- et temps-dépendante. Il altère la survie des cellules épithéliales mammaires MCF10A transformées par MYC, mais pas des cellules MCF10A parentales qui ne dépendent pas de MYC.
In vivo	Le traitement par EN4 initié après l'établissement d'une xénogreffe de tumeur mammaire 231MFP chez des souris immunodéficientes atténue également significativement la croissance tumorale in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04820361	Recruiting	Pain Neuropathic	Albina Nowak MD\|Swiss National Science Foundation\|University of Zurich	July 7 2022	Not Applicable
NCT05521737	Recruiting	Electroacupuncture\|Acupuncture\|Diabetic Polyneuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathic Pain\|Nerve Conduction	Instituto Mexicano del Seguro Social\|National Polytechnic Institute Mexico\|Instituto Nacional de Salud Publica Mexico\|Escuela Superior de Medicina Instituto Politécnico Nacional\|Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía Instituto Politécnico Nacional\|Universidad Nacional Autonoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Iztacala Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Medicina UNAM	November 1 2021	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):