Name: 10058-F4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7153
Rating: 5 (110 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Myc Inhibiteurs	MYCi975 10074-G5 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
REH	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=400 μM	30957273
Nalm-6	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=430 μM	30957273
Jurkat	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
CCRF-CEM	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
HL-60	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
U937	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB4	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	249.35	Formule	C₁₂H₁₁NOS₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	403811-55-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (200.52 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.310mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay)
In vitro	10058-F4 inhibe la croissance des cellules leucémiques et la dimérisation de Myc et Max. Ce composé induit l'arrêt du Cell Cycle et l'apoptose des cellules de LAM. Il arrête les cellules de LAM en phase G0/G1, régule à la baisse l'expression de c-Myc et régule à la hausse les inhibiteurs de CDK, p21 et p27. Parallèlement, ce produit chimique induit l'apoptose par activation de la voie mitochondriale, comme le montrent la régulation à la baisse de Bcl-2, la régulation à la hausse de Bax, la libération du cytochrome C cytoplasmique et le clivage des caspases 3, 7 et 9. En outre, il induit également la différenciation myéloïde, probablement par l'activation de multiples facteurs de transcription. De même, l'apoptose et la différenciation induites par ce composé ont également pu être observées dans les cellules de LAM primaires. Il diminue les niveaux de protéine c-Myc, inhibe la prolifération des cellules HepG2 probablement par une régulation à la hausse de l'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (cdk), p21WAF1, et abaisse les niveaux intracellulaires d'alpha-fœtoprotéine (AFP). Le traitement avec ce produit chimique régule également à la baisse la transcriptase inverse de la télomérase humaine (hTERT) au niveau transcriptionnel. En plus d'inhiber la prolifération des cellules HepG2, il améliore la sensibilité aux agents chimiothérapeutiques conventionnels.
In vivo	Des concentrations plasmatiques maximales de 10058-F4 d'environ 300 μM sont observées à 5 min et diminuent en dessous de la limite de détection à 360 min après une dose intraveineuse unique. Les données de concentration plasmatique en fonction du temps sont mieux approximées par un modèle à deux compartiments, ouvert et linéaire. Les concentrations tissulaires les plus élevées de ce composé se trouvent dans la graisse, les poumons, le foie et les reins. Les concentrations tumorales maximales de ce produit chimique sont au moins dix fois inférieures aux concentrations plasmatiques maximales. Huit métabolites de ce composé sont identifiés dans le plasma, le foie et les reins. La demi-vie terminale de ce produit chimique est d'environ 1 h, et le volume de distribution est >200 ml/kg. Aucune inhibition significative de la croissance tumorale n'est observée après un traitement i.v. de souris avec 20 ou 30 mg/kg de ce composé.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17046567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17159602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509642/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	PARP / Caspase-3 / Myc Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1		25793663
Growth inhibition assay	Cell viability		28861328