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Y15 FAK inhibiteur

Name: Y15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5321
Rating: 5 (11 reviews)

Réf. CatalogueS5321

Y15 (tétrahydrochlorure de 1,2,4,5-benzènetétraamine, FAK inhibitor 14) est un inhibiteur de l'échafaudage de petite molécule FAK qui inhibe directement l'autophosphorylation de FAK de manière dose- et temps-dépendante.

Structure chimique

Poids moléculaire: 284.01

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre FAK Inhibiteurs	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Solanesol (Nonaisoprenol)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	284.01	Formule	C₆H₁₀N₄.4HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	4506-66-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14			Smiles	C1=C(C(=CC(=C1N)N)N)N.Cl.Cl.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (197.17 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.95mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay)
In vitro	Le traitement au Y15 in vitro entraîne une diminution de la viabilité cellulaire, une augmentation du détachement et une augmentation de l'apoptose dans les cellules de cancer du côlon, les cellules de cancer du sein et le mélanome. Dans les lignées cellulaires TPC1, BCPAP, K1 et TT, ce composé inhibe l'expression de pY397 et de FAK totale de manière dose-dépendante. Il provoque un détachement efficace dose-dépendant dans toutes les lignées cellulaires de cancer de la thyroïde. Ce produit chimique provoque une diminution dose-dépendante de la formation de colonies dans toutes les lignées cellulaires de cancer papillaire de la thyroïde et augmente la nécrose dans les lignées cellulaires de cancer papillaire et médullaire de la thyroïde. Il ne cible pas les homologues Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 et c-Met.
In vivo	Y15 bloque la croissance tumorale du sein, du pancréas et du neuroblastome in vivo. L'étude pharmacocinétique chez la souris démontre que, suite à une administration intrapéritonéale à une dose de 30 mg/kg, ce composé est très rapidement absorbé chez la souris, atteignant une concentration plasmatique maximale en 4,8 min. Il se métabolise rapidement dans les microsomes hépatiques de souris et humains avec une demi-vie t_1/2 de 6,9 et 11,6 min, respectivement. La dose maximale tolérée d'administration unique de ce produit chimique par voie orale est de 200 mg/kg, et la dose maximale tolérée multiple est de 100 mg/kg par voie orale pendant une étude de 7 jours. Il ne provoque aucune mortalité ou de différences statistiquement significatives dans le poids corporel à 30 mg/kg par voie intrapéritonéale pendant une étude de 28 jours, et à 100 mg/kg par voie orale pendant l'étude de 7 jours. Il n'y a pas de changements cliniques chimiques, hématologiques ou histopathologiques dans différents organes de souris à 30 mg/kg par voie intrapéritonéale pendant 28 jours et à 100 mg/kg par voie orale pendant 7 jours.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277206/ [2] https://academic.oup.com/carcin/article/33/5/1004/2463779 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24915938/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):