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PF-562271 HCl FAK inhibiteur

Name: PF-562271 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7357
Rating: 5 (34 reviews)

Réf. CatalogueS7357

PF-562271 HCl est le sel chlorhydrate de PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et réversible de FAK avec un IC50 de 1,5 nM, environ 10 fois moins puissant pour Pyk2 que pour FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDK. Phase 1.

PF-562271 HCl FAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 543.95

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.85%

99.85

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre FAK Inhibiteurs	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	543.95	Formule	C₂₁H₂₁ClF₃N₇O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	939791-41-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (9.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Dual FAK/Pyk2 inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of pancreatic, head and neck, and prostate cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	FAK 1.5 nM PYK2 13 nM CDK2/CyclinE 30 nM CDK3/CyclinE 47 nM CDK1/CyclinB 58 nM CDK7/CyclinH/MAT1 97 nM FLT3 97 nM GSK-3α 101 nM CDK5/p35 120 nM GSK-3β 133 nM Aurora A 145 nM
In vitro	Le PF-562271 se lie dans la fente de liaison à l'ATP de FAK, formant deux des trois liaisons hydrogène « canoniques » entre l'inhibiteur et les atomes de la chaîne principale dans la région de la charnière de la kinase. Le PF-562271 est puissant dans un essai inductible basé sur des cellules mesurant la phospho-FAK avec une IC50 de 5 nM. Le PF-562271 (3,3 μM) entraîne un arrêt en phase G1 des cellules PC3-M. Le PF-562271 (1 nM) bloque l'angiogenèse des vaisseaux sanguins stimulée par le bFGF, telle que réalisée dans des essais sur membrane chorioallantoïque de poulet. Le PF-262271 bloque puissamment la formation de nouveaux vaisseaux sanguins sans changements détectables de la fuite vasculaire. Le PF-562271 (250 nM) entraîne une inhibition complète de l'invasion collective des cellules A431 dans les gels de collagène.
In vivo	Le PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.) inhibe la phosphorylation de FAK dans les tumeurs d'une manière dose- et temps-dépendante chez des souris porteuses de U87MG. Le PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid) entraîne une inhibition de 86% de la croissance tumorale chez des souris porteuses de xénogreffes BxPc3 et une inhibition de 45% de la croissance tumorale chez des souris porteuses de xénogreffes PC3-M. Le PF-562271 (25 mg/kg, bid) entraîne une apoptose 2 fois plus importante dans les tumeurs traitées chez des souris porteuses de xénogreffes pulmonaires H125. Le PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) inhibe le mouvement étendu des cellules tumorales sur 24 heures chez les souris. Le PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) entraîne des dynamiques altérées de la E-cadhérine chez les souris, ce qui est corrélé à une réduction du mouvement cellulaire collectif dépendant de la E-cadhérine. Le PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid) entraîne une inhibition de 62% de la croissance tumorale dans le modèle de souris de xénogreffe à implantation locale sous-cutanée PC3M-luc-C6. Le PF-562,271 (5 mg/kg, oral) entraîne des augmentations significatives et similaires de l'ostéocalcine et des paramètres de l'os spongieux et une diminution de la croissance tumorale et des signes de guérison osseuse chez des rats implantés avec des cellules MDA-MB-231 dans le tibia.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18677107/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045155/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18348298/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):