Name: TAE226 (NVP-TAE226)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2820
Rating: 5 (25 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre FAK Inhibiteurs	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
HCT116 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM
HUVEC	Function assay		72 h	Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM
U87MG cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM
PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM
BT474 cells	Function assay	1 μM	24 h	Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	468.94	Formule	C₂₃H₂₅ClN₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	761437-28-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (200.45 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (21.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PYK2 (cell-free assay) 3.5 nM FAK (cell-free assay) 5.5 nM Insulin Receptor (cell-free assay) 43.5 nM IGF-1R (cell-free assay) 140 nM c-Met (cell-free assay) 160 nM FLT4 (cell-free assay) 220 nM FLT1 (cell-free assay) 3.4 μM
In vitro	Le NVP-TAE226 (< 1 μM) inhibe l'autophosphorylation de FAK (Tyr397) induite par la matrice extracellulaire dans les cellules U87 privées de sérum. Ce composé (< 1 μM) inhibe également la phosphorylation de l'IGF-1R induite par l'IGF-I et l'activité de ses gènes cibles en aval tels que MAPK et Akt dans les cellules U87 et U251. Ce produit chimique (<10 μM) retarde la croissance des cellules tumorales et atténue la progression du cycle cellulaire en G(2)-M associée à une diminution de l'expression des protéines cycline B1 et cdc2 phosphorylée (Tyr15) dans les cellules U87 et U251. Ce composé (1 μM) inhibe l'invasion des cellules tumorales d'au moins 50 % par rapport au contrôle dans un essai d'invasion Matrigel in vitro dans des lignées cellulaires de gliome. Ce produit chimique (1 μM) le traitement des lignées cellulaires de gliome contenant p53 de type sauvage présente principalement un arrêt en G(2)-M, tandis que les lignées cellulaires de gliome portant p53 muté subissent l'apoptose, comme en témoignent la détection de l'activation de la caspase-3/7 et du clivage de la poly(ADP-ribose) polymérase et par un essai d'apoptose à l'Annexine V. Ce composé (5 μM) inhibe la phosphorylation de FAK dans la lignée cellulaire de neuroblastome humain SK-N-AS. Ce produit chimique (<10 μM) le traitement de la lignée cellulaire de neuroblastome humain SK-N-AS entraîne une diminution de la viabilité cellulaire, un arrêt du cycle cellulaire et une augmentation de l'apoptose. Ce composé (0,1 μM-10 μM) inhibe la formation de tubes par les cellules HMEC1.
In vivo	Le NVP-TAE226 (75 mg/kg) augmente significativement le taux de survie des souris porteuses de xénogreffes de gliome intracrânien. Ce composé (100 mg/kg, oral) exerce une diminution significative de la densité des microvaisseaux dans un modèle de cancer du côlon humain chez des souris SCID. Ce produit chimique (100 mg/kg, oral) inhibe efficacement la croissance tumorale pancréatique humaine MIA PaCa-2 sans perte de poids corporel dans un modèle in vivo. Il inhibe la croissance tumorale mammaire murine 4T1 et la métastase vers le poumon de manière dose-dépendante dans un modèle in vivo, associée à l'inhibition de l'autophosphorylation de FAK en Y397 et de la phosphorylation d'Akt en Sérine473.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431114/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18259944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19784551/ [4] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31679 [5] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31680

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		21196322
Western blot	FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK		31215459

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAE226 (NVP-TAE226) FAK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 468.94