Name: PF-573228
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2013
Rating: 5 (98 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre FAK Inhibiteurs	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Formulation	Description de lactivité	PMID
A431	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits FAK phosphorylation with IC50 of 11 nM	17395594
REF52	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of ~100 nM	17395594
PC3	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 100 nM	17395594
SKOV-3	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 50 nM	17395594
L3.6p1	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 300 nM	17395594
F-G	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 30 nM	17395594
MDCK	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 500 nM	17395594
PC3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	significantly inhibits cell growth.	17395594
REF52	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	significantly inhibits cell growth.	17395594
MDCK	Apoptosis assay	10 μM	DMSO	induces apoptosis	17395594
REF52	Apoptosis assay	10 μM	DMSO	induces apoptosis	17395594
REF52	Function assay	10 μM	DMSO	blocks serum and FN-stimulated migration	17395594
platelet	Function assay	1 μM	DMSO	inhibits platelet aggregation and spreading	19716803
platelet	Function assay	1 μM	DMSO	leads to inhibition of PAK and AKT	19716803
platelet	Function assay	1 μM	DMSO	blocks calcium mobilization and dense granule secretion	19716803
4T1	Function assay		DMSO	abolishes the interaction between β3 integrin and TβR-II	19740433
MCF7	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 430 nM	20354780
TamR	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 50 nM	20354780
FasR	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 130 nM	20354780
TamR	Function assay	1 μM	DMSO	inhibits cell migration	20354780
FasR	Function assay	1 μM	DMSO	inhibits cell migration	20354780
endothelial cell	Kinase assay	40 nM	DMSO	inhibits H2O2-induced phosphorylation of FAK	21212402
endothelial cell	Function assay	40 nM	DMSO	inhibits H2O2-induced stress fiber formation	21212402
endothelial cell	Apoptosis assay	40 nM	DMSO	inhibits apoptosis	21212402
GH3	Function assay	3 μM	DMSO	increases IK(Ca) amplitude	21925512
GH3	Function assay	3 μM	DMSO	enhances BKCa-channel activity	21925512
HUVEC	cytotoxicity assay	~10 μM	DMSO	impairs endothelial cell viability	22075057
HUVEC	Kinase assay	5 μM	DMSO	inhibits FAK kinase activity	22075057
HUVEC	Function assay	5 μM	DMSO	induces cell cycle arrest	22075057
HUVEC	Apoptosis assay	5 μM	DMSO	induces apoptosis	22075057
HUVEC	Function assay	5 μM	DMSO	impedes endothelial cell migration and alters the cellular actin cytoskeleton	22075057
HUVEC	Function assay	5 μM	DMSO	blocks HUVEC sprouting on collagen I gels	22075057
human peripheral blood T cells	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits site-specific phosphorylation of FAK	23928188
human peripheral blood T cells	Function assay	~10 μM	DMSO	impairs TCR-induced T cell morphological changes and alters activity of RhoA	23928188
human peripheral blood T cells	Function assay	~10 μM	DMSO	inhibits phosphorylation of ZAP-70 and LAT	23928188
human peripheral blood T cells	Function assay	~10 μM	DMSO	impairs Antigen-dependent T cell conjugation	23928188
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	491.49	Formule	C₂₂H₂₀F₃N₅O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	869288-64-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 26 mg/mL (52.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.640mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32.7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 2%Tween80 2 30%PEG300 3 63%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (10.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 20 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 300 μL PEG 300 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	PF-573228 bloque la phosphorylation de FAK Tyr³⁹⁷ dans les cellules REF52, les cellules PC3, les cellules SKOV-3, L3.6p1 et F-G, les cellules MDCK avec une IC50 de 30-500 nM. Cependant, ce composé (1 μM) avec 80 % d'inhibition de la phosphorylation de FAK ne parvient pas à inhiber la croissance cellulaire ou l'apoptosis. Un traitement similaire des cellules avec ce produit chimique a entraîné une inhibition de la migration dirigée par le sérum ou la FN et une diminution du renouvellement des adhésions focales.
Essai kinase	Détermination de l'affinité
Essai kinase	Le domaine kinase de FAK activé purifié (acides aminés 410–689) est mis en réaction avec 50 μM d'ATP et 10 μg/puits d'un polymère peptidique aléatoire de Glu et Tyr (rapport molaire de 4:1), poly(Glu/Tyr) dans un tampon kinase (50 mM HEPES, pH 7,5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl₂) pendant 15 min. La phosphorylation de poly(Glu/Tyr) est contestée avec des composés dilués en série à des concentrations de 1/2-Log, à partir d'une concentration maximale de 1 μM. Chaque concentration est exécutée en triple. La phosphorylation de poly(Glu/Tyr) est détectée avec un anticorps anti-phospho-tyrosine général (PY20), suivi d'un anticorps de chèvre anti-souris IgG conjugué à la peroxydase de raifort. Le substrat standard de la peroxydase de raifort 3, 3
In vivo	L'inhibition de FAK par PF-573,228 chez les souris Ctrl-MT conduit à une suppression significative de la tumorigenèse mammaire ainsi que des métastases pulmonaires. En revanche, le traitement des souris MFCKO-MT avec ce composé n'a pas affecté l'initiation des tumeurs mammaires chez ces souris, comme on pourrait s'y attendre en raison de l'absence de FAK dans les cellules épithéliales mammaires de ces souris .
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17395594 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21471206/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	cyclin B1 p-FAK / FAK Lamin A / Lamin C	30761269
Immunofluorescence	FAK / F-actin Emerin	30761269
Growth inhibition assay	Cell viability	30761269

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Would you please let me know the detail of how to dissolve it for in vivo study (oral administration)? This compound is referred to as Catalog No.S2013.

Réponse :
A suspension of this compound in 30% PEG400+0.5% Tween80+ 5% Propylene glycol at 30mg/ml is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-573228 FAK inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 491.49