Mitophagy Activateurs | Mitophagy Activators
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S5312 | Urolithin A | Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarine), un métabolite d'ellagitannine, est un composé naturel de première classe qui induit la Mitophagy in vitro et in vivo après consommation orale. |
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| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) réduit l'apoptose mitochondriale via la régulation positive de la Mitophagy, régule la Mitophagy via Bnip3 par la voie de signalisation MAPK-ERK-Yap et module la synthèse d'ATP mitochondriale. |
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| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | Le P62-mediated mitophagy inducer (PMI) est un activateur de la mitophagy médié par la P62 qui fonctionne indépendamment du recrutement de la parkine ou de l'effondrement du potentiel de membrane mitochondriale (ΔΨm). Il reste efficace même dans les cellules dépourvues d'une voie PINK1/Parkin entièrement fonctionnelle. Le PMI stabilise Nrf2 et améliore l'expression de p62, activant ainsi la mitophagy. | ||
| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) est un inhibiteur sélectif de PARP1/2 avec une IC50 de 5 nM/1 nM dans des essais sans cellules, 300 fois moins efficace contre la tankyrase-1. Olaparib induit une Autophagy significative associée à la Mitophagy dans les cellules présentant des mutations BRCA. |
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| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | Doxorubicin (DOX) HCl est un agent antibiotique qui inhibe la DNA topoisomerase II humaine avec un IC50 de 2,67 μM. La Doxorubicin réduit la phosphorylation basale de l'AMPK. La Doxorubicin est utilisée dans le traitement concomitant des patients infectés par le HIV mais s'avère être à haut risque de réactivation du VHB.Ce produit peut précipiter lorsqu'il est dissous dans une solution de PBS. Il est recommandé de préparer la solution mère dans de l'eau pure et de la diluer avec de l'eau pure ou une solution saline pour obtenir la solution de travail.Doxorubicin (Adriamycin) HCl peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale. |
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| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) est un inhibiteur de la p38 MAPK avec une IC50 de 0,3-0,5 μM dans les cellules THP-1, 10 fois moins sensible au SAPK3(106T) et au SAPK4(106T) et bloque la phosphorylation de la PKB avec une IC50 de 3-5 μM. SB203580 induit la mitophagy et l'autophagy. |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 à entrer en clinique avec une IC50 de 3,3 nM/2,8 nM dans les essais sans cellules, une sélectivité >130 fois supérieure pour JAK1/2 par rapport à JAK3. Ce composé tue les cellules tumorales par Mitophagy toxique. Il induit Autophagy et améliore Apoptosis related. |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 est un inhibiteur mimétique de BH3 de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w avec des EC50 de 78,7 nM, 30,3 nM et 197,8 nM dans des essais sans cellules, respectivement ; aucune inhibition observée contre Mcl-1, Bcl-B ou Bfl-1. ABT-737 induit l'apoptose par la voie mitochondriale et la Mitophagy. Phase 2. |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide est un dérivé semi-synthétique de la podophyllotoxine, qui inhibe la synthèse de l'ADN via l'activité inhibitrice de la topoisomerase II, ce qui augmente le clivage double brin et simple brin de l'ADN et inhibe réversiblement la réparation par liaison à la topoisomerase II. Etoposide induit l'autophagy, la mitophagy et l'apoptosis. |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) est la forme sel de phosphate de Ruxolitinib. Le Ruxolitinib est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 à entrer en clinique avec une IC50 de 3,3 nM/2,8 nM dans les essais sans cellules, et une sélectivité >130 fois plus élevée pour JAK1/2 que pour JAK3. Le Ruxolitinib tue les cellules tumorales par mitophagie toxique. Le Ruxolitinib induit l'autophagy et améliore l'apoptosis. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate est un inhibiteur de RTK multi-ciblé, ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM dans des tests sans cellules, et inhibe également c-Kit. Le Sunitinib Malate inhibe efficacement l'autophosphorylation de l'Ire1α. Le Sunitinib Malate augmente à la fois l'apoptose dépendante du récepteur de mort et l'apoptose mitochondriale. |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | L'AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside), un activateur de l'AMPK, entraîne une accumulation de ZMP, qui imite l'effet stimulant de l'AMP sur l'AMPK et l'AMPK kinase. Ce composé induit la mitophagy. Phase 3. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) est un puissant inhibiteur de HSP90 avec une IC50 de 5 nM dans un essai acellulaire, ayant une affinité de liaison 100 fois plus élevée pour HSP90 dérivé de cellules tumorales que pour HSP90 de cellules normales. Tanespimycin (17-AAG) induit l'apoptose, la nécrose, l'autophagy et la mitophagy. Phase 3. |
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| S1322 | Dexamethasone | La Dexamethasone est un membre synthétique puissant de la classe des glucocorticoïdes, et un modulateur du récepteur de l'interleukine qui a des effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs. La Dexamethasone induit l'autophagy et la mitophagy. La Dexamethasone est testée chez les patients hospitalisés atteints de COVID-19 et s'avère bénéfique pour les patients gravement malades. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) est un inhibiteur sélectif de mTOR avec une IC50 de 8 nM dans des essais sans cellules ; ce composé cible les deux complexes mTOR avec une sélectivité >10 et >100 fois supérieure pour mTOR que pour PI3Kδ ou PI3Kα/β/γ, respectivement. Il induit la mitophagy et l'apoptosis. |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (Chlorhydrate de 1,1-Diméthylbiguanide) est un agent Antihyperglycémique très efficace, qui diminue principalement l'hyperglycémie dans les hépatocytes en supprimant la néoglucogenèse hépatique (production de glucose par le foie). Il favorise également la Mitophagy dans les cellules mononucléées et induit l'apoptose des cellules cancéreuses du poumon en activant la voie JNK/p38 MAPK et GADD153. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Le Crenolanib est un inhibiteur puissant et sélectif de PDGFRα/β avec un Kd de 2,1 nM/3,2 nM dans les cellules CHO, il inhibe également puissamment FLT3, sensible à la mutation D842V et non à la mutation V561D, >100 fois plus sélectif pour PDGFR que c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 et Src. Le Crenolanib aide à induire la mitophagy. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Le Resveratrol a un large spectre de cibles incluant les cyclooxygénases (c.-à-d. la COX, IC50=1.1 μM), les lipooxygénases (LOX, IC50=2.7 μM), les kinases, les sirtuines et d'autres protéines. Il a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, hypoglycémiants et d'autres effets cardiovasculaires bénéfiques. Le Resveratrol induit la mitophagie/autophagie et l'apoptose dépendante de l'autophagie. |
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| S1792 | Simvastatin (MK-733) | La Simvastatin est un inhibiteur compétitif de la HMG-CoA réductase avec un Ki de 0,1-0,2 nM dans les tests sans cellules. La Simvastatin induit la ferroptose, la mitophagie, l'autophagie et l'apoptose. |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | La Metformin (1,1-diméthylbiguanide), un médicament largement utilisé pour le traitement du diabète de type 2, active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) dans les hépatocytes. La Metformin favorise la mitophagy dans les cellules mononucléaires. La Metformin induit l'apoptose des cellules cancéreuses du poumon en activant la voie JNK/p38 MAPK et GADD153. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | La Quercetin, un flavonoïde naturel présent dans les légumes, les fruits et le vin, est un stimulateur de SIRT1 recombinant et également un inhibiteur de PI3K avec une IC50 de 2,4-5,4 μM. La Quercetin induit la mitophagy, l'apoptosis et l'autophagy protectrice. Phase 4. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | Valproic acid (VPA) est un acide gras aux propriétés anticonvulsivantes utilisé dans le traitement de l'épilepsie. C'est également un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) et il est à l'étude pour le traitement du VIH et de divers cancers. Ce composé induit l'Autophagy et la Mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α. De plus, il active la signalisation Notch-1. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium est un inhibiteur de l'HDAC en induisant sélectivement la dégradation protéasomale de l'HDAC2, utilisé dans le traitement de l'épilepsie, du trouble bipolaire et la prévention des migraines. L'acide valproïque induit la signalisation Notch1 dans les cellules de cancer du poumon à petites cellules (CPPC). L'acide valproïque est à l'étude pour le traitement du VIH et de divers cancers. L'acide valproïque (VPA) induit l'autophagy et la mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α. |
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| S1204 | Melatonin | Melatonin est un agoniste du MT receptor, utilisé comme complément alimentaire. Ce composé est un inhibiteur sélectif de l'ATF-6 et régule à la baisse la COX-2. Il améliore la mitophagy et régule l'homéostasie de l'apoptosis et de l'autophagy. |
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| S1290 | Celastrol | Le Celastrol est un puissant inhibiteur du protéasome pour l'activité de type chymotrypsine d'un protéasome 20S purifié avec une IC50 de 2,5 μM. Ce composé induit l'apoptose et l'autophagie via la voie de signalisation ROS/JNK. Il inhibe la mort neuronale dopaminergique de la maladie de Parkinson en activant la mitophagie. |
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| S3017 | Aspirin | L'Aspirin est un salicylate et un inhibiteur irréversible de COX1 et COX2, utilisé comme analgésique pour soulager les douleurs mineures, comme antipyrétique pour réduire la fièvre, et comme anti-inflammatoire. Ce composé induit l'autophagy et stimule la mitophagy. |
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| S1351 | Ivermectin | L'Ivermectin est un activateur des canaux chlorure (GluCls) à porte de glutamate, utilisé comme médicament antiparasitaire à large spectre. Ce composé est un effecteur allostérique positif spécifique des récepteurs P2X4 et acétylcholine nicotiniques α7 (nAChRs). C'est un inhibiteur spécifique de l'import nucléaire médié par Impα/β1 et possède une puissante activité antivirale contre le VIH-1 et le virus de la dengue. Ce produit chimique induit l'autophagie via la voie de signalisation AKT/mTOR et la mitophagie. |
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