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Metformin Hydrochloride Agent Antihyperglycémique

Réf. CatalogueS1950

Metformin Hydrochloride (Chlorhydrate de 1,1-Diméthylbiguanide) est un agent Antihyperglycémique très efficace, qui diminue principalement l'hyperglycémie dans les hépatocytes en supprimant la néoglucogenèse hépatique (production de glucose par le foie). Il favorise également la Mitophagy dans les cellules mononucléées et induit l'apoptose des cellules cancéreuses du poumon en activant la voie JNK/p38 MAPK et GADD153.

Metformin Hydrochloride Carbohydrate Metabolism produit chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 165.62

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits souvent utilisés avec Metformin Hydrochloride

Melatonin

It and Melatonin are effective in reduction of plasmatic levels of liver enzymes and decrease inflammatory response in rats.

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Carbohydrate Metabolism Inhibiteurs	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay	26471090
mouse 3T3L1 cells	Function assay	1 mM		Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis	25216379
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose	23025244
human MDA-MB-231 cells	Function assay	1 to 20 mM	24 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay.	22459208
human HepG2 cells	Function assay		24 h	Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM.	21856048
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
Hs578T	Antiinvasive assay	20 mM	17 hrs	Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis	23490148
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
L6	Function assay	2 mM	4 hrs	Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment	29128163
HepG2	Function assay	1 mM	24 hrs	Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs	28651984
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	165.62	Formule	C₄H₁₁N₅.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1115-70-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	1,1-Dimethylbiguanide HCl			Smiles	CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.300mg/ml (13.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Hepatocytes)
In vitro	La Metformin (500 μM) active l'AMPK dans les hépatocytes, ce qui réduit l'activité de l'acétyl-CoA carboxylase (ACC), induit l'oxydation des acides gras et supprime l'expression des enzymes lipogéniques. La Metformin (2 mM) active l'AMPK musculaire et favorise la captation du glucose. La Metformin (500 μM) ou l'AICAR suppriment fortement l'expression de l'ARNm de SREBP-1 dans les hépatocytes de rat. La Metformin améliore l'hyperglycémie sans stimuler la sécrétion d'insuline, favoriser la prise de poids ou provoquer d'hypoglycémie. La Metformin a des effets bénéfiques sur les lipides circulants liés à un risque cardiovasculaire accru. La Metformin diminue la production hépatique de glucose et augmente la captation du glucose par les myocytes squelettiques. La Metformin nécessite la LKB1 dans le foie pour abaisser les niveaux de glucose sanguin. La Metformin (2 mM) entraîne une augmentation significative de l'activité des complexes contenant α1 et α2 dans les cellules musculaires. La Metformin (2 mM) augmente également la phosphorylation de la thréonine 172 dans les cellules musculaires.
In vivo	Le traitement par Metformin (100 mg/ml, po) produit des diminutions significatives de l'expression hépatique des ARNm de SREBP-1, FAS et S14 chez les rats SD, ce qui est cohérent avec les effets documentés dans les cellules. La Metformin diminue également les lipides hépatiques chez les souris obèses. La Metformin (250 mg/kg, i.p.) augmente la phosphorylation de l'AMPK dans le foie des souris de type sauvage. Le traitement par Metformin (250 mg/kg, i.p.) réduit la glycémie de plus de 50 % chez les souris de type sauvage soumises à un régime riche en graisses. Le traitement par Metformin (250 mg/kg, i.p.) abaisse également la glycémie chez les souris ob/ob de 40 %.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308421/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc	24505341
Immunofluorescence	LKB1 PAR CD86 / CD206 beta-catenin / AMPK	29601127
Growth inhibition assay	Cell viability	26956973

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05910554	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	University of Maryland Baltimore	May 1 2024	Phase 2
NCT06120881	Recruiting	Type 2 Diabetes	University of California San Francisco\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	April 1 2024	Early Phase 1
NCT06147050	Not yet recruiting	Long COVID	Purpose Life Sciences	April 2024	Phase 3
NCT06296836	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University of Illinois at Chicago\|Emily Hanners\|Dulal Bhaumik\|Avisek Datta\|Peggy Choye\|Hailey Soni\|Annesti Elmasri\|Julie Jun\|Colin Goodman	April 1 2024	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

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