Potassium Channel Inhibiteurs | Potassium Channel Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
E4788	Nigericin	Le Nigericin est un antibiotique dérivé de Streptomyces hygroscopicus qui agit comme un ionophore K+/H+, ce qui provoque l'efflux de potassium de la cellule et, ainsi, influence le potentiel de la membrane mitochondriale. Il induit également la pyroptose dans les macrophages en activant l'inflammasome NLRP3.	Cell Mol Immunol, 2025, 22(11):1478-1490 Cell Death Dis, 2025, 16(1):465 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):233
S2405	Sophocarpine	Sophocarpine, un ingrédient majeur de Sophora alopecuroides, possède un large éventail d'effets pharmacologiques.	J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447 Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508 Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S3151	Gliquidone	Gliquidone (Glurenorm, AR-DF 26) est un antagoniste du canal K⁺ sensible à l'ATP avec une IC50 de 27,2 nM.	Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269 Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
S1715	Glipizide	Glipizide (CP-28720, K 4024) est utilisé pour traiter les niveaux élevés de sucre dans le sang causés par un type de diabète sucré appelé diabète de type 2.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294 Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5 Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S2489	Nateglinide	Nateglinide (Starlix, A-4166, SDZ DJN 608) est un agent sécrétagogue de l'insuline qui abaisse le taux de glucose sanguin en stimulant la sécrétion d'insuline par le pancréas.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4495	Quinine	Quinine, un alcaloïde dérivé de l'écorce de l'arbre cinchona, est un agent anti-malaria et un inhibiteur de Potassium Channel qui inhibe les courants du canal mSlo3 (KCa 5.1) évoqués par des impulsions de tension à +100 mV avec une IC50 de 169 μM.	Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943 J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
E0378	PAP-1	PAP-1 (5-(4-phénoxybutoxy)psoralène), un antagoniste de Kv1.3 avec une EC50 de 2 nM, inhibe la prolifération des cellules T humaines et supprime l'hypersensibilité de type retardé chez les rats.	Eur J Med Chem, 2023, 259:115561 Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
S6627	E-4031 dihydrochloride	E-4031 est un médicament antiarythmique expérimental de classe III qui bloque les canaux potassiques de type hERG.	Sci Rep, 2025, 15(1):29995 Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S1344	Glimepiride	Glimepiride (HOE-490) est un puissant inhibiteur de Kir6.2/SUR avec des IC50 de 3,0 nM, 5,4 nM et 7,3 nM pour SUR1, SUR2A et SUR2B, utilisé dans le traitement du diabète sucré de type 2.	Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S1426	Repaglinide	Le Repaglinide (AG-EE 623 ZW) est un bloqueur de la potassium channel, qui abaisse la glycémie en stimulant la libération d'insuline par le pancréas, utilisé dans le traitement du diabète de type II.	Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S1383	Minoxidil	Le Minoxidil (U-10858) est un médicament vasodilatateur connu pour sa capacité à ralentir ou à stopper la chute des cheveux et à favoriser leur repousse. Ce composé est un ouvreur de canal potassique (KATP) sensible à l'ATP, un puissant agent antihypertenseur oral et un vasodilatateur périphérique qui favorise la vasodilatation et affecte également la croissance des cheveux.	Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
S2502	Quinine HCl Dihydrate	Quinine HCl Dihydrate est un bloqueur cristallin blanc des K+ channel, utilisé pour traiter le paludisme.	J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601	Gliclazide	Gliclazide(S1702, SE1702) est un bloqueur des courants de Potassium Channel ATP-sensibles des cellules bêta, avec une IC50 de 184 nM.	IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681	Quinidine hydrochloride monohydrate	Quinidine hydrochloride monohydrate est un agent anti-arythmique et un puissant inhibiteur des potassium channel avec une IC50 de 19,9 μM.	J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5371	Ajmaline	Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), trouvée dans la racine de Rauwolfia serpentina, est un agent antiarythmique de classe Ia.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6174	NS8593 Hydrochloride	NS8593 est un puissant inhibiteur de régulation négative des canaux K+ activés par le Ca2+ à faible conductance (canaux SK1-3 ou Kca2.1-2.3). NS8593 est également un puissant inhibiteur du canal TRPM7 avec une IC50 de 1,6 µM.	Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S5257	Doxapram	Doxapram est un stimulant respiratoire central avec une courte durée d'action. Ce composé est un inhibiteur sélectif des canaux TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimeric channel avec une CE50 de 410 nM, 37 μM et 9 μM, respectivement.	Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0501	Senicapoc (ICA-17043)	En tant que bloqueur du canal de Gardos (canal K⁺ activé par le Ca2⁺; KCa3.1) avec une IC50 de 11 nM, Senicapoc (ICA-17043) produit des augmentations dose-dépendantes de l'hémoglobine et des diminutions des marqueurs d'hémolyse. Il bloque le flux de rubidium induit par le Ca2⁺ des érythrocytes humains avec une valeur IC50 de 11 nM et inhibe la déshydratation des érythrocytes avec une IC50 de 30 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):7566
S4439	Almitrine mesylate	Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate), un stimulant respiratoire pharmacologiquement unique, agit comme un agoniste des chimiorécepteurs périphériques situés sur les corps carotidiens. Ce composé inhibe l'activité du Ca²⁺-dépendant K⁺ channel en diminuant sa probabilité d'ouverture avec une IC50 de 0,22 μM.	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S0462	NS-1619	NS-1619 est un activateur sélectif des canaux K+ à grande conductance activés par le Ca2+.	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S8016	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) est un nouveau P-CAB (bloqueur d'acide compétitif au potassium) qui inhibe réversiblement la H+/K+, ATPase avec une IC50 de 19 nM (pH 6,5), et contrôle la sécrétion d'acide gastrique. Ce composé est en phase 3.
S6978	VU0071063	VU0071063 active les Kir6.2/SUR1 channels hétérologues avec une CE50 de 7 μM, hyperpolarise de manière dose-dépendante et réversible le potentiel de membrane des cellules β, ce qui, à son tour, inhibe l'entrée de Ca²⁺ stimulée par le glucose et la sécrétion d'insuline.
S4489	Tetraethylammonium chloride	Le chlorure de tétraéthylammonium (TEA) est un bloqueur non spécifique des Potassium Channel avec des propriétés antitumorales.
S6284	Tetraethylammonium bromide	Le Tetraethylammonium bromide (TEAB, bromure de TEA) est utilisé comme source d'ions tétraéthylammonium dans les études pharmacologiques et physiologiques, mais aussi dans la synthèse chimique organique. Il bloque sélectivement les Potassium Channel.
S0524	A2793	A2793 (éthyl [(5-chloroquinoléin-8-yl)oxy]acétate) est un inhibiteur efficace des canaux TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) et TASK-1 (KCNK3) avec une IC50 de 6,8 μM pour le TRESK de souris.
S0741	A2764 dihydrochloride	A2764 dihydrochloride est un inhibiteur sélectif du TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) avec une IC50 de 11,8 μM pour le canal mTRESK activé. Ce composé a le potentiel de sonder le rôle du TRESK channel dans la migraine et la nociception.
E8113	L-Palmitoylcarnitine chloride	L-Palmitoylcarnitine chloride est un métabolite d'acide gras, s'accumule dans le sarcolemme et dérange l'environnement lipidique membranaire pendant l'ischémie. Il a potentiellement inhibé les KATP channels en interagissant avec Kir6.2.
E4828	Cloperastine fendizoate	Le Cloperastine fendizoate (Hustazol) est un sédatif utilisé pour soulager la toux et possède également une action périphérique qui désensibilise les nerfs afférents dans la région trachéobronchique. Il inhibe les courants hERG K⁺ de manière concentration-dépendante, avec une valeur IC50 de 0,027 μM.
S0050	ML277	Le ML277 (CID-53347902) est un puissant activateur des canaux KCNQ1 avec une CE50 de 260 nM et présente une sélectivité >100 fois supérieure à celle de KCNQ2 et KCNQ4.
E4806	Quinine dihydrochloride	Quinine dihydrochloride est un antiparasitaire utilisé pour traiter le paludisme et est particulièrement important pour la gestion du paludisme pendant le premier trimestre de la grossesse. Il inhibe le Slo3 (KCa 5.1) channel, qui fait partie intégrante de la KSper (conductance potassique des spermatozoïdes) des mammifères, en se liant aux chaînes latérales hydrophobes situées dans la région intracellulaire du pore du canal.
S4037	Doxapram HCl	Le Doxapram HCl inhibe la fonction des canaux hétérodimères TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 avec une EC50 de 410 nM, 37 μM et 9 μM, respectivement.
S9251	Oxypeucedanin	Oxypeucedanin est une aglycone coumarinique majeure qui peut être extraite d'Ostericum koreanum. C'est un type de bloqueur de canal ouvert du canal hKv1.5.
S0311	SKA-31	SKA-31 (Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine) est un puissant activateur de potassium channel avec des EC50 de 260 nM, 1,9 μM, 2,9 μM et 2,9 μM pour KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 et KCa2.3, respectivement.
S4583	Butamben	Le Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) est un anesthésique local de longue durée utilisé pour le traitement de la douleur chronique.
E0012	1-EBIO	Le 1-EBIO (1-éthylbenzimidazolinone, 1-éthyl-2-benzimidazolinone) est un activateur des canaux K+ sensibles au Ca2+ avec une EC50 de 490 µM dans les cellules T84.
E0001	DCPIB	DCPIB est un inhibiteur spécifique et puissant des volume-regulated anion channels (VRAC). Ce composé inhibe puissamment plusieurs canaux K2P sans dépendance à la tension, y compris TRESK, TASK1 et TASK3. Il a montré une sélectivité supérieure envers TRESK avec une IC50 de 0,14 μM, démontrant une affinité au moins 100 fois plus élevée que les canaux TREK1/TRAAK. Ce produit chimique est également un nouveau bloqueur sélectif de I(Cl,swell), qui bloque le I(Cl,swell) natif des cellules endothéliales de l'artère pulmonaire bovine (CPAE) avec une IC(50) de 4,1 μM.
S0075	ICA-110381	ICA 110381 (composé 16) est un ouvreur de canal potassique KCNQ2/Q3 pour le traitement de l'épilepsie. ICA 110381 présente une activité agoniste KCNQ2/Q3 avec un EC50 de 0,38 μM et une activité antagoniste KCNQ1 avec un IC50 de 15 μM, respectivement.
S0087	JNJ 303	JNJ 303 est un puissant bloqueur du canal I_Ks dépendant de la tension, encodé par KCNQ1/KCNE1 avec une IC50 de 64 nM. Ce composé induit des prolongations de l'intervalle QT et provoque des torsades de pointes (TdP) non provoquées.
S6559	ML-297	ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) est un activateur puissant et sélectif du canal Kir3.1/3.2 (canal potassique à rectification interne couplé aux protéines G, GIRK1/2) avec une EC50 de 0,16 μM et 1,8 μM pour GIRK1/2 et GIRK1/4, respectivement. Ce composé est potentiellement utile pour le traitement de l'épilepsie.
S6553	ML213	ML213 (CID-3111211) est un activateur sélectif des canaux potassiques KCNQ2 (Kv7.2) et KCNQ4 (Kv7.4) Potassium Channel avec une CE50 de 230 nM et 510 nM, respectivement.
S0090	NS6180	Le NS-6180 est un inhibiteur hautement sélectif du canal ionique KCa3.1 avec une valeur IC50 de 9 nM, qui inhibe l'activation des lymphocytes T et l'inflammation.
S6554	ML365	ML365 est un nouvel inhibiteur sélectif à petite molécule du TASK1 ou potassium channel, subfamily K, member 9 (KCNK3).
E0325	NS3623	NS3623 est un activateur des canaux potassiques humains de la famille ether-a-go-go-related gene hERG1/KV11.1. Ce composé active les courants IKr et Ito et a un effet antiarythmique. Il a un double mode d'action, étant un inhibiteur des canaux hERG1.
S4186	Domiphen Bromide	Domiphen Bromide (NSC-39415) est un antiseptique à ammonium quaternaire agissant comme un tensioactif cationique.
E0105	ICA-27243	ICA-27243, un activateur sélectif du courant M neuronal et des canaux KCNQ2/Q3, induit une augmentation concentration-dépendante de l'efflux de ⁸⁶Rb⁺ des cellules CHO exprimant les canaux KCNQ2/Q3 avec une EC50 de 0,2 μM.
S5028	4-Aminopyridine	La 4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine) est un inhibiteur puissant et non sélectif des canaux potassiques voltage-dépendants (Kv) avec des valeurs d'IC50 de 170 μM et 230 μM pour Kv1.1 et Kv1.2 dans les cellules CHO, respectivement.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection, des gants et des vêtements de protection.
S0144	ICA 069673	ICA 069673 (composé 51) est un activateur oralement actif, puissant et sélectif du KCNQ2/Q3 Potassium Channel avec une CE50 de 0,69 μM pour KCNQ2/Q3 et de 14,3 μM pour KCNQ3/Q5, respectivement.
S6572	ML335	ML335 est un activateur puissant et sélectif de TREK-1/2. Ce composé est un agoniste pour l'hétérodimérisation OPRM1-OPRD1 avec une EC50 de 403 nM, et des sélectivités vs OPRM1, OPRD1 et HTR5A de 37, 2,7 et >99, respectivement.
E0030	NS309	NS309 est un activateur puissant et sélectif des canaux K⁺ activés par le Ca²⁺ humains de types SK et IK avec une EC50 de 150 nM pour le canal hSK3, et ne présente aucune activité sur les canaux BK.
E5975^New	Ebio1	Ebio1 est un activateur sélectif de sous-type du canal potassique voltage-dépendant KCNQ2 qui améliore la conductance grâce à un mécanisme unique de torsion pour l'ouverture. Il induit des changements conformationnels dans l'hélice S6, augmentant l'activité du canal à une tension de saturation (+50 mV).
E4642^New	CVN293	CVN293 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable au cerveau de petite molécule du canal ionique potassium (K+) KCNK13 avec des IC50 de 49 nM et 28 nM pour hKCNK13 et mKCNK13, respectivement. Il inhibe également la production d'IL-1ß médiée par l'inflammasome NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) dans les microglies murines néonatales primaires stimulées par le LPS avec une IC50 de 24 nM et a des applications potentielles dans la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
S0188	GSK369796 Dihydrochloride	GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine) est un inhibiteur de la repolarisation du canal ionique potassique hERG avec une IC50 de 7,5 μM. Ce composé est un antipaludéen 4-aminoquinoléine abordable et efficace.
S5773	NS1643	NS1643 est l'un des activateurs à petites molécules du canal HERG (Kv11.1) et il a également été découvert qu'il augmente les courants erg2 (Kv11.2).
S4353	Terfenadine	Terfenadine est un antihistaminique, généralement métabolisé complètement en fexofénadine, sa forme active, dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 CYP3A4. Ce composé est un puissant bloqueur de canal ouvert de hERG avec une IC50 de 204 nM. Cette substance chimique, un antagoniste du Histamine Receptor H1, agit comme un puissant inducteur d'apoptose dans les cellules de mélanome via la modulation de l'homéostasie du Ca2+. Il induit une apoptose dépendante des ROS, active simultanément Caspase-4, -2, -9.
E1632	VU0463271	VU0463271 est un antagoniste sélectif et puissant du cotransporteur potassium-chlorure 2 KCC2 spécifique aux neurones, avec une CI50 de 61 nM. Ce composé présente une sélectivité de plus de 100 fois supérieure à celle du cotransporteur Na-K-2Cl 1 (NKCC1) étroitement apparenté.
S2073	Mitiglinide Calcium	Mitiglinide Calcium (KAD-1229) est un médicament hypoglycémiant, stimulant la sécrétion d'insuline en fermant les canaux K+ sensibles à l'ATP dans les cellules bêta pancréatiques.
E0034	CyPPA	CyPPA est un modulateur positif sous-type-sélectif des canaux SK avec des CE50 de 5,6 μM et 14 μM pour hSK3 et hSK2, respectivement. Ce composé est inactif sur les canaux hSK1 et hIK.
S2967	XE991 dihydrochloride	Le XE 991 (LS190926) dihydrochloride est un bloqueur des canaux Kv7 (KCNQ) qui inhibe puissamment les canaux KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2 (Kv7.2), KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) et le courant M avec des IC50 de 0,75 μM, 0,71 μM, 0,6 μM et 0,98 μM, respectivement.
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) est un nouveau bloqueur fréquentiel du Na+ channel et du K+ channel à activation précoce qui prolonge sélectivement la période réfractaire auriculaire.
S5749	Chlorpromazine	La Chlorpromazine (CPZ) est un antipsychotique typique à faible puissance utilisé pour traiter les troubles psychotiques tels que la schizophrénie. Ce composé inhibe in vitro le 5-HT(2A) receptor et la Dopamine D2. Il inhibe également le sodium channel et bloque les potassium channels HERG avec une IC50 de 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S6653	Nigericin sodium salt	Nigericin sodium salt est un antibiotique dérivé de Streptomyces hygroscopicus qui agit comme un ionophore H⁺, K⁺ et Pb²⁺. Le nigéricine peut activer l'inflammasome NLRP3 pour induire des processus pro-inflammatoires et immunostimulateurs.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412 J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S2456	Chlorpromazine HCl	Chlorpromazine HCl est un inhibiteur du Dopamine Receptor et du Potassium Channel avec des IC50 de 6,1 et 16 μM pour les courants K+ à rectification interne et les courants sortants indépendants du temps.	J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348 Virus Res, 2024, 339:199258 Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S4630	Diazoxide	Diazoxide est une petite molécule bien connue qui active les canaux KATP dans les muscles lisses des vaisseaux sanguins et des cellules bêta pancréatiques en augmentant la perméabilité membranaire aux ions potassium.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896 Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S0476	SCH-23390 hydrochloride	Le SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) est un antagoniste très puissant et sélectif du dopamine D1-like receptor avec un Ki de 0,2 nM et 0,3 nM pour les sous-types de récepteurs dopaminergiques D1 et D5, respectivement. Ce composé est un agoniste puissant et à haute efficacité des h5-HT2C receptors avec un Ki de 9,3 nM. Il inhibe directement les G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels avec une IC50 de 268 nM.	Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22 Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512) est un antagoniste du Histamine H1-receptor avec une IC50 de 4,7 nM. Ce composé est également un puissant inhibiteur des ether à-go-go 1 (Eag1) et Eag-related gene (Erg) potassium channels. Il a des effets antinéoplasiques et antiprurigineux.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 University of Valencia, 2023,
S0467	Emodepside	Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221), un dérivé semi-synthétique de PF1022A, est un cyclooctadepsipeptide avec une activité anthelminthique à large spectre. Ce composé active les canaux K de type SLO-1 Ca-dépendants.	Am J Vet Res, 2025, 1-6.
S9223	Talatisamine	La Talatisamine, un alcaloïde de type delphinine extrait d'Aconitum talassicum, est un nouveau bloqueur de K+ channel identifié avec des activités hypotensives et antiarythmiques.
S3242	Loureirin B	La Loureirin B (LB, LrB), un flavonoïde extrait de Dracaena cochinchinensis, est un inhibiteur de PAI-1 avec une IC50 de 26,10 μM. Ce composé régule à la baisse p-ERK et p-JNK dans les fibroblastes stimulés par le TGF-β1. Il favorise la sécrétion d'insuline principalement en augmentant Pdx-1, MafA, le niveau d'ATP intracellulaire, en inhibant le courant K_ATP, l'influx de Ca²⁺ vers l'intracellulaire.