Name: Sapitinib (AZD8931)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2192
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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 c-Kit
Autre HER2 Inhibiteurs	CP-724714 Mubritinib (TAK 165) AC480 (BMS-599626) Tyrphostin AG 879 HER2-Inhibitor-1 TAS0728 Zongertinib

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
MCF7	Function assay		Inhibition of heregulin-stimulated HER2 phosphorylation in human MCF7 cells, IC50 = 0.003 μM.	24900741
MCF7	Function assay		Inhibition of heregulin-stimulated HER3 phosphorylation in human MCF7 cells, IC50 = 0.004 μM.	24900741
KB	Function assay		Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in human KB cells, IC50 = 0.004 μM.	24900741
MCF-7	Function assay	4 hrs	Inhibition of full-length HER2 phosphorylation transfected in in human MCF-7 cl.24 cells after 4 hrs by laser scanning fluorescence microplate cytometry, IC50 = 0.06 μM.	24900741
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh18 cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	473.93	Formule	C₂₃H₂₅ClFN₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	848942-61-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNC(=O)CN1CCC(CC1)OC2=C(C=C3C(=C2)C(=NC=N3)NC4=C(C(=CC=C4)Cl)F)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (84.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (10.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ErbB2 (Cell-free assay) 3 nM EGFR (Cell-free assay) 4 nM ErbB3 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Le Sapitinib (AZD8931) présente une puissance différente pour les lignées cellulaires NSCLC et SCCHN, avec une sensibilité élevée aux cellules PC-9 (mutation activatrice de l'EGFR) avec un GI50 de 0,1 nM et une faible activité aux cellules NCI-1437 avec un GI50 supérieur à 10 μM. Ce composé présente une plus grande puissance contre le phospho-EGFR, le phospho-ErbB2 et le phospho-ErbB3 dans les cellules PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK et FaDu.
Essai kinase	Tests kinases isolés
Essai kinase	Les domaines kinases intracellulaires de l'EGFR humain et de l'ErbB2 sont clonés et exprimés dans le système baculovirus/Sf21. En utilisant la méthode ELISA, l'activité inhibitrice du Sapitinib (AZD8931) est déterminée avec l'ATP à des concentrations Km (0,4 mM pour ErbB2 et 2 mM pour EGFR).
In vivo	Le Sapitinib (AZD8931) révèle une activité antitumorale dans les xénogreffes BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu et PC-9. Il pourrait réduire l'expression de p-Akt, Ki67 et p-ERK dans les xénogreffes BT474c après un traitement aigu. Ce composé induit également le marqueur d'apoptose M30. De plus, il montre un effet proapoptotique plus important dans les xénogreffes LoVo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20145185/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	pEGFR / EGFR / pAKT / AKT / pERK / ERK HER3 / p-HER3 / HER2 / p-HER2 / p-PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / p-FOXO / PARP / cleaved PARP		27102572
Growth inhibition assay	Cell viability		28638122

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01596530	Terminated	Breast Neoplasm	AstraZeneca	June 2012	Phase 1
NCT01579578	Terminated	Metastatic Gastric or Gastro-oesophageal Junction Cancer	AstraZeneca	April 2012	Phase 2
NCT01330758	Completed	Healthy	AstraZeneca	April 2011	Phase 1
NCT01284595	Completed	Healthy	AstraZeneca	March 2011	Phase 1
NCT01151215	Terminated	Neoplasms\|Breast Neoplasms\|Breast Cancer	AstraZeneca	June 2010	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sapitinib (AZD8931) HER2 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 473.93