Name: Tyrphostin AG 879
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2816
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S281601 DMSO]36 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.9%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.9

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 c-Kit
Autre HER2 Inhibiteurs	CP-724714 Sapitinib (AZD8931) Mubritinib (TAK 165) AC480 (BMS-599626) HER2-Inhibitor-1 TAS0728 Zongertinib

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	316.46	Formule	C₁₈H₂₄N₂OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	148741-30-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AG 879			Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C(=S)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 36 mg/mL (113.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (4.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HER2-Neu (Cell-free assay) 1.0 μM Trk (Cell-free assay) 10 μM
In vitro	AG879 inhibe la croissance des cellules FET6αS26X de manière dose-dépendante. AG879 (10 nM) bloque l'activation de PAK1 et supprime la transformation maligne des cellules NIH 3T3 induite par RAS. AG879 (<1 μM) inhibe la Tyr-phosphorylation d'ERK et son association avec PAK1 dans les fibroblastes NIH 3T3 transformés par v-Ha-RAS. AG 879 réduit le nombre de cellules MCF-7 de manière dose-dépendante et montre déjà un effet significatif à 0,4 mM en inhibant la synthèse d'ADN et la mitose. AG 879 (<20 μM) inhibe l'activation d'ERK-1/2 dans les cellules MCF-7. AG 879 (5 μM) diminue l'expression des protéines clientes Hsp90 RAF-1 et HER-2. AG879 (20 μM) diminue considérablement la prolifération avec une augmentation variable de l'apoptose dans les lignées cellulaires de léiomyosarcome humain (HTB-114, HTB-115, HTB-88), de rhabdomyosarcome (HTB-82, TE-671), d'adénocarcinome prostatique (PC-3), de leucémie promyélocytaire aiguë (HL-60) et de lymphome histiocytaire (U-937).
In vivo	AG879 (2 mg) induit une diminution de la croissance tumorale chez des souris NOD/SCID athymiques greffées avec HTB-114 ou HL-60. Le traitement par AG 879 (20 mg/kg) maintient 50 % des souris totalement exemptes de sarcomes induits par RAS et réduit considérablement la taille des sarcomes en croissance chez les souris nues portant des cellules NIH 3T3 transformées par v-Ha-RAS.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15994962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14726663/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15526167/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16940803/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11419027/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tyrphostin AG 879 HER2 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 316.46