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Asenapine maleate 5-HT Receptor antagoniste

Name: Asenapine maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1283
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS1283

Asenapine maleate (Org 5222) est un antagoniste de haute affinité des récepteurs de la sérotonine, de la norépinéphrine, de la dopamine et de l'histamine, utilisé pour le traitement de la schizophrénie et de la manie aiguë associée au trouble bipolaire.

Asenapine maleate 5-HT Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 401.84

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	401.84	Formule	C₁₇H₁₆ClNO.C₄H₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	85650-56-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Org 5222			Smiles	CN1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (199.08 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2C 10.46(pKi) 5-HT2A 10.15(pKi) 5-HT7 9.94(pKi) 5-HT2B 9.75(pKi) 5-HT6 9.6(pKi) α2B-adrenergic receptor 9.49(pKi) D3 receptor 9.38(pKi) H1 receptor 9(pKi) D4 receptor 8.95(pKi) α1A-adrenergic receptor 8.93(pKi) α2C-adrenergic receptor 8.91(pKi) D2L Receptor 8.9(pKi) α2A-adrenergic receptor 8.9(pKi) D1 receptor 8.85(pKi) 5-HT5A 8.84(pKi) D2S Receptor 8.84(pKi) 5-HT1A 8.6(pKi) 5-HT1B 8.4(pKi) H2 receptor 8.21(pKi)
In vitro	Asenapine montre une affinité élevée et un ordre de classement différent des affinités de liaison (pKi) pour les récepteurs de la serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] et 5-HT7 [9.9]), les adrénorécepteurs (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] et alpha2C [8.9]), les récepteurs de la dopamine (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] et D4 [9.0]) et les récepteurs de l'histamine (H1 [9.0] et H2 [8.2]). Asenapine a une affinité plus élevée pour les récepteurs 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B et D3, suggérant un engagement plus fort de ces cibles aux doses thérapeutiques. Asenapine se comporte comme un antagoniste puissant (pKB) au niveau des récepteurs 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) et H1 (8.4).
In vivo	Asenapine montre une affinité élevée et un ordre de classement différent des affinités de liaison (pKi) pour les récepteurs de la serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] et 5-HT7 [9.9]), les adrénorécepteurs (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] et alpha2C [8.9]), les récepteurs de la dopamine (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] et D4 [9.0]) et les récepteurs de l'histamine (H1 [9.0] et H2 [8.2]). Asenapine a une affinité plus élevée pour les récepteurs 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B et D3, suggérant un engagement plus fort de ces cibles aux doses thérapeutiques. Asenapine se comporte comme un antagoniste puissant (pKB) au niveau des récepteurs 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) et H1 (8.4).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18308814/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17940749/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01968161	Unknown status	Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features\|Disorders	Centre de Recherche de l''Institut Universitaire en Santé Mentale de Québec	October 2013	Phase 4
NCT01734278	Completed	Manic Disorder	Professor Saad Shakir\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Drug Safety Research Unit Southampton UK	October 2012	--
NCT00281320	Completed	Psychosis	Organon and Co	February 2006	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):