Name: Rociletinib (CO-1686)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7284
Rating: 5 (37 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein Allitinib tosylate

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Formulation	Description de lactivité
NCI-H1975	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 62 nM
HCC827	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 187 nM
HCC827-EPR	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 180 nM
PC9	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 211 nM
A431	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >4331 nM
NCI-H1299	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM
NCI-H358	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM
NCI-H1975	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=32 nM
HCC827	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=7 nM
HCC827-EPR	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=20 nM
PC9	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=26 nM
A431	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=547 nM
NCI-H1299	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=4275 nM
NCI-H358	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=1806 nM
PC-9 (exon 19del)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=84 nM
H3255 (L858R)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=35 nM
PC-9ER (exon 19del+T790M)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=37 nM
H1975 (L858R+T790M)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=23 nM
BID007 (A763_Y764insFQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=1278 nM
Ba/F3 (FQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=673 nM
Ba/F3 (HH)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=1730 nM
Ba/F3 (ASV)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=5290 nM
Ba/F3 (FQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=262 nM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	555.55	Formule	C₂₇H₂₈F₃N₇O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1374640-70-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AVL-301			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (180.0 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R/T790M) (Cell-free assay) 21.5 nM(Ki) EGFR (wt) (Cell-free assay) 303.3 nM(Ki)
In vitro	Le Rociletinib (CO-1686) inhibe le p-EGFR avec des IC50 allant de 62 à 187 nM dans les cellules exprimant l'EGFR mutant, tandis qu'il inhibe la phosphorylation de l'EGFR avec un IC50 de > 2 000 nM dans les trois cellules exprimant l'EGFR WT. Ce composé inhibe sélectivement la croissance des cellules NSCLC exprimant l'EGFR mutant avec des GI50 allant de 7 à 32 nM, et induit l'apoptose. Les lignées cellulaires NSCLC résistantes au CO-1686 présentent des signes de transition épithélio-mésenchymateuse et une sensibilité accrue aux inhibiteurs d'AKT.
Essai kinase	Études de cinétique d'inhibition
Essai kinase	L'EGFR recombinant humain de type sauvage et le double mutant T790M/L858R, tous deux marqués GST en N-terminal, sont utilisés dans l'essai pour le Rociletinib (CO-1686). L'essai de lecture continue Omnia est réalisé tel que décrit par le fournisseur.
In vivo	Le Rociletinib (CO-1686) provoque une inhibition de la croissance tumorale dose-dépendante et significative dans tous les modèles mutants de l'EGFR ainsi que chez les souris transgéniques exprimant l'EGFRL858R humain et l'EGFRL858R/T790M.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24065731/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02630186	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Genentech Inc.	February 24 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02580708	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Novartis Pharmaceuticals	September 30 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02147990	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	June 16 2014	Phase 2
NCT01526928	Terminated	Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	March 27 2012	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rociletinib (CO-1686) EGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 555.55