Name: Olanzapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2493
Rating: 5 (18 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	312.43975	Formule	C₁₇H₂₀N₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	132539-06-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera			Smiles	CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 D2 receptor
In vitro	Olanzapine interagit avec des récepteurs clés d'intérêt dans la schizophrénie, ayant une affinité nanomolaire pour les récepteurs dopaminergiques, sérotoninergiques, alpha 1-adrénergiques et muscariniques. Ce composé a un profil de récepteur similaire à celui de la clozapine : il est relativement non sélectif aux sous-types de Dopamine Receptor et il montre une sélectivité pour les voies dopaminergiques mésolimbiques et mésocorticales par rapport aux voies striatales (électrophysiologie ; Fos).
In vivo	Olanzapine est un puissant antagoniste des récepteurs DA (niveaux de DOPAC ; augmentations de la corticostérone plasmatique stimulées par la pergolide) et des 5-HT Receptor (augmentations de la corticostérone stimulées par la quipazine), mais est plus faible au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques et muscariniques. Ce composé, combiné à la fluoxétine, produit des augmentations robustes et soutenues des niveaux extracellulaires de dopamine ([DA](ex)) et de norépinéphrine ([NE](ex)) allant jusqu'à 361 % et 272 % de la ligne de base dans le cortex préfrontal de rat, respectivement, qui sont significativement plus importantes que celles obtenues avec chaque médicament seul. À 0,5 mg/kg, 3 mg/kg et 10 mg/kg (s.c.), il augmente de manière dose-dépendante les niveaux extracellulaires de dopamine (DA) et de norépinéphrine (NE) dans le cortex préfrontal, le noyau accumbens et le striatum de rat. Cette substance chimique augmente également les niveaux extracellulaires d'un métabolite de la DA, le DOPAC, et les concentrations tissulaires d'un métabolite de la DA libéré, la 3-méthoxytyramine. Il en résulte une réduction de 8 à 11 % du poids moyen du cerveau frais ainsi que des poids frais et des volumes du cerveau gauche chez les macaques. Cet agent entraîne des augmentations substantielles de l'adiposité : augmentation de la graisse corporelle totale reflétant des augmentations marquées des réserves adipeuses sous-cutanées et viscérales. Il entraîne une résistance hépatique marquée à l'insuline.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9265914/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10942849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551772/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06288854	Not yet recruiting	Weight Gain	Rajavithi Hospital	April 3 2024	Not Applicable
NCT06319170	Recruiting	Schizophrenia Schizoaffective Disorder	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1
NCT06315283	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 20 2024	Phase 1
NCT06253546	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Olanzapine antagonist de 5-HT Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 312.43975