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Olanzapine 5-HT Receptor Antagoniste

Réf. Catalogue: S2493

Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) est un antagoniste de haute affinité pour les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2 et Dopamine Receptor D2.
Olanzapine 5-HT Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 312.43975

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 312.43975 Formule

C17H20N4S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 132539-06-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera Smiles CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT2
D2 receptor
In vitro

Olanzapine interacts with key receptors of interest in schizophrenia, having a nanomolar affinity for dopaminergic, serotonergic, alpha 1-adrenergic, and muscarinic receptors. This compound has a receptor profile that is similar to that of clozapine: it is relatively nonselective at dopamine receptor subtypes and it shows selectivity for mesolimbic and mesocortical over striatal dopamine tracts (electrophysiology; Fos).

In vivo

Olanzapine is a potent antagonist at DA receptors (DOPAC levels; pergolide-stimulated increases in plasma corticosterone) and 5-HT receptors (quipazine-stimulated increases in corticosterone), but is weaker at alpha-adrenergic and muscarinic receptors. This compound combined with fluoxetine produces robust, sustained increases of extracellular levels of dopamine ([DA](ex)) and norepinephrine ([NE](ex)) up to 361% and 272% of the baseline in rat prefrontal cortex, respectively, which are significantly greater than either drug alone. It at 0.5 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg (s.c.) dose-dependently increases the extracellular dopamine (DA) and norepinephrine (NE) levels in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum. This chemical also increases extracellular levels of a DA metabolite, DOPAC, and tissue concentrations of a released DA metabolite, 3-methoxytyramine. It results in an 8-11% reduction in mean fresh brain weights as well as left cerebrum fresh weights and volumes in macaque monkeys. This agent results in substantial increases in adiposity: increased total body fat reflecting marked increases in subcutaneous and visceral adipose stores. It results in marked hepatic insulin resistance.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-05-26)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07152184 NOT_YET_RECRUITING
Patient With Schizophrenia Spectrum Disorder; NLM Classification WM 203, Psychology:Schizophrenic Psychology; Schizophrenia Spectrum and Other Psychotic Disorders
University Hospital, Strasbourg, France
2026-10-01 PHASE2
NCT06995508 RECRUITING
Cancer-Associated Anorexia; Head and Neck Squamous Cell Carcinoma; Neck Squamous Cell Carcinoma of Unknown Primary
Roswell Park Cancer Institute
2025-12-24 PHASE2
NCT07722806 NOT_YET_RECRUITING
Cancer, Advanced Solid Tumors; Malnutrition
Kantonsspital Winterthur KSW
2026-08 PHASE2
NCT07581405 NOT_YET_RECRUITING
Gastric Adenocarcinoma; Gastric Cancer
University of Illinois at Chicago
2026-09 PHASE2
NCT07442890 NOT_YET_RECRUITING
Lung Cancer
Henan Cancer Hospital
2026-04-30
NCT07208305 RECRUITING
Nausea; Vomiting
Affiliated Hospital of Qinghai University
2026-02-03 PHASE3