Name: Rizatriptan Benzoate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1607
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	391.47	Formule	C₂₂H₂₅N₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	145202-66-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-462 Benzoate			Smiles	CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CN3C=NC=N3.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1
In vivo	Rizatriptan Benzoate bloque la vasodilatation neurogène via une action sur les récepteurs 5-HT(1D) situés sur les nerfs trijumeaux périvasculaires pour inhiber la libération de CGRP chez les cobayes anesthésiés. Ce composé provoque une réduction transitoire du diamètre des vaisseaux sanguins duraux qui a retrouvé ses valeurs initiales en 10 minutes chez les cobayes anesthésiés. Il inhibe significativement l'extravasation des protéines plasmatiques durales produite par une stimulation électrique de haute intensité du ganglion trigéminal. Ce produit chimique réduit significativement la vasodilatation durale stimulée électriquement chez les rats anesthésiés. Il a significativement réduit les niveaux d'ARNm de la SP dans le mésencéphale des rats des groupes normal et modèle, indiquant que ce composé peut réguler à la baisse l'expression du gène de la SP dans le mésencéphale de rat. Il réduit significativement l'expression de l'ARNm de la PENK dans le mésencéphale, diminuant les niveaux de met-enképhaline et de leu-enképhaline dans le mésencéphale, et affaiblissant ainsi les effets analgésiques du système endogène de modulation de la douleur dans un modèle de migraine chez le rat. Ce produit chimique entraîne une diminution du nombre de neurones immunoréactifs de type Fos dans la partie caudale du noyau trigéminal spinal et le noyau du raphé magnus, une augmentation du nombre de neurones immunoréactifs de type Fos dans la substance grise périaqueducale et est resté inchangé dans le noyau hypothalamique ventromédian et le noyau thalamique médiodorsal chez les rats conscients. Il réduit nettement le nombre de mouvements de la tête chez les rats. Ce composé réduit également significativement la durée du comportement de toilettage de près de 2 fois par rapport à celle sans traitement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11487512/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9203569/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25767488/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20934408/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20971093/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00300924	Completed	Migraine	Diamond Headache Clinic\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 2006	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rizatriptan Benzoate 5-HT Receptor agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 391.47