Name: Sumatriptan Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1432
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	413.49	Formule	C₁₄H₂₁N₃O₂S·C₄H₆O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	103628-48-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GR 43175			Smiles	CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (200.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.59mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Le Sumatriptan présente la plus forte affinité pour les sites de liaison 5-HT1D (Ki = 17 nM) et 5-HT1B (Ki = 27 nM) et est légèrement moins puissant aux sites de liaison 5-HT1A (Ki = 100 nM). Le Sumatriptan atténue nettement l'extravasation des protéines plasmatiques induite par la stimulation électrique du ganglion trigéminal. Le Sumatriptan réduit les modifications morphologiques des veinules post-capillaires et des mastocytes dans la dure-mère après stimulation électrique du ganglion trigéminal.
In vivo	Le Sumatriptan, à une dose cliniquement pertinente (100 mg/kg, s.c.), entraîne une réduction significative du comportement de type allodynie mécanique sur les côtés lésé et controlatéral (effets de pointe de 6,3 g et 4,4 g, respectivement) dans un modèle de rat de douleur neuropathique trigéminale. Le Sumatriptan réduit le nombre de cellules Fos-positives trouvées dans les lames I et IIo du noyau caudal trigéminal et de C2 (6, 13 cellules et 9 cellules, respectivement) après stimulation mécanique chez les chats. Le Sumatriptan resserre sélectivement les vaisseaux crâniens distendus et enflammés pendant la migraine, l'action est médiatisée par l'activation d'un sous-type de récepteur 5-HT1 qui s'est avéré chez les animaux être localisé dans les vaisseaux crâniens. Le Sumatriptan entraîne des biodisponibilités orales de 37, 58 et 23% chez le rat, le chien et le lapin, respectivement. Le sumatriptan est rapidement éliminé par clairance métabolique et rénale avec une demi-vie de 1 à 2 heures chez le rat, le chien et le lapin. Le Sumatriptan produit peu d'effets pharmacodynamiques indésirables lorsqu'il est administré de manière aiguë, sauf à des doses élevées, bien qu'il soit moins bien toléré chez les chiens.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545459/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1660351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466238/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8931567/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1653134/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sumatriptan Succinate 5-HT Receptor agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 413.49