Name: Ziprasidone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1444
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.01%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.01

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	449.4	Formule	C₂₁H₂₁ClN₄OS·HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	122883-93-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CP-88059			Smiles	C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (200.26 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.325mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT receptor Dopamine receptor
In vitro	Ziprasidone a une forte affinit pour les r ccepteurs 5-HT humains et pour les r ccepteurs Dopamine Receptor D(2) humains. La Ziprasidone est un agoniste du r ccepteur 5-HT(1A) et un antagoniste des r ccepteurs 5-HT(2A), 5-HT(2C) et 5-HT(1B/1D). La Ziprasidone inhibe la recapture neuronale de 5-HT et de Norepinephrine de mani re comparable l'antid presseur imipramine. La Ziprasidone bloque le courant hERG de type sauvage de mani re d pendante de la tension et de la concentration avec une IC(50) de 120nM dans les cellules HEK-293 transfect es de mani re stable. La Ziprasidone pr sente un bloc tonique minimal du courant hERG estim pendant une tension d polarisante (-20 ou +30mV) ou valu par l'enveloppe du test des queues (+30mV). La Ziprasidone augmente significativement la constante de temps de la composante lente de la d sactivation du courant hERG ( -50mV).
In vivo	La Ziprasidone pr sente un bloc moins puissant du courant hERG de type sauvage avec une IC(50) de 2,8 mM dans les ovocytes de X nopes. La Ziprasidone supprime les augmentations significatives de la prise alimentaire produites par l'olanzapine, indiquant qu'elle poss de un m canisme protecteur intrins que contre les augmentations de la prise alimentaire induites par les m dicaments chez les rats. La Ziprasidone entra ne une augmentation notable de l'immunor activit NGF et ChAT dans le gyrus dent (DG), les zones CA1 et CA3 de l'hippocampe des rats. La Ziprasidone ralentit de mani re dose-d pendante l'activit unitaire du raph (ED50 = 300 mg/kg i.v.), tout comme les antipsychotiques atypiques clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.) et olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.) chez les rats anesth si s.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01245348	Completed	Schizophrenia\|Bipolar Disorder	Medco Health Solutions Inc.\|SureGene LLC	December 2010	--
NCT01714011	Completed	Schizophrenia	University of Malaya	May 2009	Phase 4
NCT00835107	Completed	Depression Bipolar	Queen''s University\|Providence Health & Services\|Pfizer\|MDS Pharma Services	February 2009	Phase 4
NCT00676429	Completed	Conduct Disorder\|Oppositional Defiant Disorder	University Hospital Freiburg\|Pfizer	July 2006	Phase 2
NCT00148564	Completed	Schizophrenia	Charite University Berlin Germany	March 2004	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ziprasidone HCl 5-HT Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 449.4