Name: Ziprasidone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1444
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.01%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.01

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	449.4	Formule	C₂₁H₂₁ClN₄OS·HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	122883-93-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CP-88059			Smiles	C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (200.26 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.325mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT receptor Dopamine receptor
In vitro	Ziprasidone HCl présente une forte affinité pour les 5-HT Receptor humains et pour les récepteurs dopaminergiques D(2) humains. Ziprasidone HCl est un agoniste des 5-HT Receptor 1A et un antagoniste des 5-HT Receptor 2A, 5-HT Receptor 2C et 5-HT Receptor 1B/1D. Ziprasidone HCl inhibe la recapture neuronale de 5-HT et de Norepinephrine de manière comparable à l'antidépresseur imipramine. Ziprasidone HCl bloque le courant hERG sauvage de manière dépendante de la tension et de la concentration avec une CI(50) de 120 nM dans des cellules HEK-293 transfectées de manière stable. Ziprasidone HCl montre un blocage tonique minimal du courant hERG estimé lors d'une tension dépolarisante (-20 ou +30mV) ou évalué par le test de l'enveloppe des queues (+30mV). Ziprasidone HCl augmente de manière significative la constante de temps de la composante lente de désactivation du courant hERG (à -50mV).
In vivo	Ziprasidone HCl présente un blocage moins puissant du courant hERG de type sauvage avec une CI50 de 2,8 mM dans les ovocytes de Xénope. Ziprasidone HCl supprime les augmentations significatives de la prise alimentaire provoquées par l'olanzapine, ce qui indique qu'il possède un mécanisme protecteur intrinsèque contre les augmentations de la prise alimentaire induites par les médicaments chez les rats. Ziprasidone HCl entraîne une augmentation notable de l'immunoréactivité du NGF et de la ChAT dans le gyrus denté (DG), ainsi que dans les zones CA1 et CA3 de l'hippocampe des rats. Ziprasidone HCl ralentit de manière dose-dépendante l'activité unitaire du raphé (DE50 = 300 mg/kg i.v.), tout comme les antipsychotiques atypiques clozapine (DE50 = 250 mg/kg i.v.) et olanzapine (DE50 = 1000 mg/kg i.v.) chez les rats anesthésiés.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01245348	Completed	Schizophrenia\|Bipolar Disorder	Medco Health Solutions Inc.\|SureGene LLC	December 2010	--
NCT01714011	Completed	Schizophrenia	University of Malaya	May 2009	Phase 4
NCT00835107	Completed	Depression Bipolar	Queen''s University\|Providence Health & Services\|Pfizer\|MDS Pharma Services	February 2009	Phase 4
NCT00676429	Completed	Conduct Disorder\|Oppositional Defiant Disorder	University Hospital Freiburg\|Pfizer	July 2006	Phase 2
NCT00148564	Completed	Schizophrenia	Charite University Berlin Germany	March 2004	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ziprasidone HCl antagonist de 5-HT Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 449.4