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Alpelisib hydrochloride PI3K Inhibiteur

Name: Alpelisib hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E8308
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. Catalogue: E8308

Alpelisib hydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα avec une IC50 de 0,005 μM, 1,2 μM, 0,29 μM, 0,25 μM pour p110α, p110β, p110δ, p110γ, respectivement. Il présente une bonne efficacité dans l'inhibition de la croissance des tumeurs pilotées par PI3Ka et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

Alpelisib hydrochloride PI3K Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 477.93

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E830801 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 96.66%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

96.66

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PI4K PP2A
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	477.93	Formule	C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S.ClH	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1584128-91-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (200.86 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.8mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.8mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.7mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.2mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p110α 0.005 μM p110γ 0.25 μM p110δ 0.29 μM p110β 1.2 μM
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23726034/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-01)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT07679269	NOT_YET_RECRUITING	PIK3CA-Related Overgrowth Spectrum (PROS); Breast Neoplasms (Including Advanced or Metastatic Breast Cancer With PIK3CA Mutation)	Novartis Pharmaceuticals	2027-01-01	PHASE2
NCT05933395	RECRUITING	Advanced Breast Cancer	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	2024-09-23	PHASE2
NCT05564377	RECRUITING	Advanced Malignant Solid Neoplasm; Anatomic Stage III Breast Cancer AJCC v8; Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8; Locally Advanced Malignant Solid Neoplasm; Malignant Female Reproductive System Neoplasm; Metastatic HER2-Negative Breast Carcinoma; Metastatic Malignant Solid Neoplasm; Recurrent Endometrial Carcinoma; Recurrent Fallopian Tube Carcinoma; Recurrent Malignant Female Reproductive System Neoplasm; Recurrent Malignant Solid Neoplasm; Recurrent Ovarian Carcinoma; Recurrent Primary Peritoneal Carcinoma; Unresectable HER2-Negative Breast Carcinoma; Unresectable Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	2023-04-07	PHASE2
NCT07573696	NOT_YET_RECRUITING	Nonsmall Cell Lung Cancer Stage III	Wen-zhao ZHONG	2026-06-15	PHASE2
NCT07543822	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Vascular Anomalies; Vascular Anomaly; TIE2/PIK3CA Pathway Driven Vascular Anomalies	Children's Hospital of Philadelphia	2025-08-27	PHASE2
NCT07778524	RECRUITING	Insulin Resistance; Type 2 Diabetes; Obesity & Overweight; Healthy Adult Participants	Columbia University	2026-09-02	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):