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Anacardic Acid p300/CBP inhibiteur

Name: Anacardic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7582
Rating: 5 (24 reviews)

Réf. CatalogueS7582

Anacardic Acid (acide 6-pentadécylsalicylique) est un puissant inhibiteur des p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases, qui possède également une activité antibactérienne, une activité antimicrobienne, une inhibition de la prostaglandine synthase, et une inhibition de la tyrosinase et de la lipoxygénase.

Anacardic Acid p300/CBP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 348.52

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.72%

99.72

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre p300/CBP Inhibiteurs	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin SGC-CBP30 CPI-637 E7386 I-CBP112 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
Hi5 cells	Function assay		Non-competitive inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.38 μM
Hi5 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells assessed as ADP formation incubated for 20 mins proir to substrate addition measured after 90 mins by NADH coupled assay, IC50=0.024 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	348.52	Formule	C₂₂H₃₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	16611-84-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (197.98 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (12.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Tip60 (Cell-free assay) PCAF (Cell-free assay) 5 μM p300/CBP (Cell-free assay) 8.5 μM
In vitro	L'Anacardic acid est un inhibiteur courant de plusieurs enzymes ciblées cliniquement telles que la kinase NFkB, l'Histone Acetyltransferase (HATs), la lipoxygénase (LOX-1), la xanthine oxydase, la tyrosinase et les uréases. L'Anacardic acid est également un inhibiteur efficace de Tip60 in vitro. Il inhibe l'acétylation et l'activation dépendantes de Tip60 de la protéine kinase ATM dans les cellules HeLa, et sensibilise les cellules aux effets cytotoxiques des radiations. L'Anacardic acid peut prévenir efficacement les dommages cellulaires induits par H2O2, car cela peut être converti en ROS, radicaux hydroxyles, en présence d'ions métalliques.
Essai kinase	Dosages d'activité HAT et HDAC
Essai kinase	Après homogénéisation des tissus cardiaques, les nucléoprotéines sont extraites à l'aide d'un kit d'extraction nucléaire selon les instructions du fabricant. Les activités HAT et HDAC des extraits de protéines nucléaires sont déterminées à l'aide d'un dosage colorimétrique inclus dans les kits de dosage HAT et HDAC.
In vivo	L'Anacardic acid atténue la surexpression de Gata4, α-MHC et cTnT dans les cœurs de fœtus de souris exposés à l'éthanol. L'Anacardic acid inhibe la liaison de P300, PCAF au promoteur de Gata4.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12624111/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16844118/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101666/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22103711/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30210681
Western blot	GRP78 / Hsp70 / CDK4 E-cadherin / Vimentin / MMP-9 ErbB2		30210681

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):