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AS-252424 PI3K inhibiteur

Name: AS-252424
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2671
Rating: 5 (21 reviews)

Réf. CatalogueS2671

AS-252424 est un nouvel inhibiteur puissant de PI3K avec un IC50 de 30 nM dans un essai sans cellules, avec une sélectivité 30 fois supérieure pour PI3K que pour PI3K, et une faible activité inhibitrice envers PI3K /.

AS-252424 PI3K inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 305.28

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
mouse Raw264 macrophage	Function assay	Inhibition of C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in mouse Raw264 macrophage, IC50=0.23 μM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of MCP1-induced PKB/Akt phosphorylation in THP1 cells, IC50=0.4 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	305.28	Formule	C₁₄H₈FNO₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	900515-16-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)NC(=O)S3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (199.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 41%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 410 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Casein Kinase 2 (Cell-free assay) 20 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 33 nM PI3Kα (Cell-free assay) 935 nM
In vitro	AS-252424 est une furan-2-ylméthylène thiazolidinedione, un inhibiteur sélectif ATP-compétitif de PI3K avec un IC50 de 33 nM. Ce composé montre une puissance réduite sur PI3K avec un IC50 de 935 nM. Lors du criblage contre 80 kinases Ser/Thr et Tyr différentes, ce produit chimique ne montre pas d'inhibition significative envers aucune d'entre elles à 10 μM, à l'exception de CK2. Il inhibe la phosphorylation de PKB/Akt médiée par C5a de manière concentration-dépendante avec une valeur d'IC50 submicromolaire ou micromolaire faible. Cet inhibiteur inhibe la chimiotaxie médiée par MCP-1 dans les monocytes primaires de type sauvage de manière concentration-dépendante avec une valeur d'IC50 de 52 μM, ainsi que dans la lignée cellulaire monocytaire THP-1 avec une valeur d'IC50 de 53 μM. Il bloque spécifiquement la prolifération dans les lignées cellulaires de cancer du pancréas HPAF et Capan1, évaluée par comptage cellulaire. Une recherche récente indique que 100 nM de ce composé réduit significativement [Ca²⁺]i, I_Ca et les transitoires de Ca²⁺ dans les cardiomyocytes HL-1.
Essai kinase	Test de kinase PI3K in vitro
Essai kinase	La PI3K humaine (100 ng) est incubée à température ambiante avec un tampon de kinase (10 mM MgCl₂, 1 mM -glycérophosphate, 1 mM DTT, 0,1 mM Na₃VO₄, 0,1 % de cholate de Na et 15 M d'ATP/100 nCi [³³]ATP, concentrations finales) et des vésicules lipidiques contenant 18 M de PtdIns et 250 M de PtdSer (concentrations finales), en présence d'AS-252424 ou de DMSO. La réaction de kinase est arrêtée par l'ajout de 250 g de billes de Scintillation Proximity Assay (SPA) revêtues de néomycine et poursuivie.
In vivo	L'administration orale d'AS-252424 à 10 mg/kg entraîne une réduction modérée du recrutement des neutrophiles (35 %), correspondant presque au résultat observé chez les souris déficientes en PI3K .
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16789742/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876794/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715995/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):