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Empesertib (BAY1161909) MPS1 inhibiteur

Name: Empesertib (BAY1161909)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8214
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8214

Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), un dérivé de la triazolopyridine, est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la sérine/thréonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase avec une IC50 <1 nM. Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle.

Empesertib (BAY1161909) MPS1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 559.61

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre MPS1 Inhibiteurs	AZ 3146 MPI-0479605 BAY 1217389 BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	559.61	Formule	C₂₉H₂₆FN₅O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1443763-60-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Mps1-IN-5			Smiles	CC(C1=CC=C(C=C1)F)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=NC(=N4)NC5=C(C=C(C=C5)S(=O)(=O)C)OC)C=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (178.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 (Cell-free assay) 1 nM
In vitro	Empesertib (BAY1161909) est un inhibiteur de MPS1 très efficace avec une IC50 inférieure ou égale à 1 nM (plus puissant que 1 nM) dans un test de kinase MPS1 avec une concentration de 1 μM/2 mM ATP, et une IC50 inférieure à 400 nM dans un test de prolifération cellulaire HeLa.
In vivo	Empesertib (BAY1161909) est un inhibiteur de MPS1 très efficace avec une biodisponibilité orale maximale (Fmax) chez le rat supérieure à 70 %, déterminée au moyen de microsomes hépatiques de rat, et une biodisponibilité orale maximale (Fmax) chez le chien supérieure à 50 %, déterminée au moyen de microsomes hépatiques de chien, et une biodisponibilité orale maximale (Fmax) chez l'homme supérieure à 60 %, déterminée au moyen de microsomes hépatiques humains.
Références	[1] https://patents.google.com/patent/WO2014198647A2/en

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02138812	Terminated	Medical Oncology	Bayer	May 9 2014	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):