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BAY 1217389 MPS1 inhibiteur

Name: BAY 1217389
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8215
Rating: 5 (9 reviews)

Réf. CatalogueS8215

BAY 1217389 est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la sérine/thréonine kinase monopolar spindle 1 (Mps1) avec des valeurs IC50 inférieures à 10 nmol/L tout en montrant un excellent profil de sélectivité.

BAY 1217389 MPS1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 561.50

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre MPS1 Inhibiteurs	AZ 3146 MPI-0479605 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	561.50	Formule	C₂₇H₂₄F₅N₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1554458-53-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3NCCC(F)(F)F)OC4=C(C(=C(C=C4)OC)F)F)C(=O)NC5CC5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (178.09 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.600mg/ml (2.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 (Cell-free assay) 0.63 nM
In vitro	Dans les essais biochimiques, la valeur IC50 de BAY 1217389 est de 0,63±0,27 nmol/L. Il montre une sélectivité élevée contre d'autres kinases et s'est avéré se lier à PDGFRβ (<10 nmol/L), Kit (entre 10 et 100 nmol/L), CLK1, CLK2, CLK4, JNK1, JNK2, JNK3, LATS1, MAK, MAPKAP2, MERTK, p38β, PDGFRα, PIP5K1C, PRKD1 et RPS6KA5 (entre 100 et 1 000 nmol/L). Dans les essais mécanistiques cellulaires, ce composé abroge l'activité SAC induite par le nocodazole et induit une sortie prématurée de la mitose ("mitotic breakthrough"), entraînant une multinucléarité et la mort des cellules tumorales. Il a été constaté qu'il inhibe la prolifération cellulaire avec une IC50 médiane de 6,7 nmol/L (intervalle de 3 à >300 nmol/L).
In vivo	In vivo, BAY 1217389 atteint une efficacité modérée en monothérapie dans les études de xénogreffes tumorales. Sa clairance sanguine s'avère faible chez les espèces testées. Le Vss est élevé et les demi-vies terminales sont longues. Ce composé est administré par voie orale à des souris NMRI femelles (1 mg/kg) et à des rats Wistar mâles (0,5 mg/kg). Les concentrations plasmatiques maximales sont observées entre 1,5 et 7 heures. La biodisponibilité orale est élevée chez le rat et modérée chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26832791/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02366949	Completed	Medical Oncology	Bayer	February 27 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):