Name: BOS172722
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8911
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S891101 DMSO]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.65%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.65

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre MPS1 Inhibiteurs	AZ 3146 MPI-0479605 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	446.55	Formule	C₂₄H₃₀N₈O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1578245-44-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)C2=NN=CN2C)NC3=NC=C4C=C(N=C(C4=N3)NCC(C)(C)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (199.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MPS1 (Cell-free assay) 0.11 nM(Ki) MPS1 (Cell-free assay) 11 nM
In vitro	Ce composé optimise la stabilité HLM, la sélectivité de la CDK2, la puissance cellulaire et la solubilité. Il est potentiellement utilisable pour le traitement de diverses formes de cancer du sein.
In vivo	BOS172722 présente une excellente PK chez la souris, le rat et le chien. À 1 mg/kg iv et 5 mg/kg po, ce composé montre une biodisponibilité complète (100%), une faible clairance (1,2 mL/min/kg), un volume de distribution modéré (1,1 L/kg) et une demi-vie de 12 h dans une étude PK chez le chien. La dose de 50 mg/kg de ce produit chimique entraîne une suppression accrue de l'autophosphorylation de MPS1 à 6 et 24 h.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30199249/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03328494	Completed	Advanced Nonhaematologic Malignancies	Boston Pharmaceuticals	October 13 2017	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BOS172722 MPS1 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 446.55