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BAY 2416964 AhR Antagoniste

Réf. CatalogueS8995

BAY 2416964 (composé 192) est un antagoniste puissant et oralement actif du aryl hydrocarbon receptor (AhR) avec une IC50 de 341 nM. Ce composé a le potentiel dans le traitement des tumeurs solides.
BAY 2416964 AhR Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 387.82

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S899501 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.80%
99.80

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 387.82 Formule

C18H18ClN5O3

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2242464-44-2 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CN(N=C2)C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (201.12 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AhR
(Cell-free assay)
341 nM
In vitro

BAY 2416964 (Exemple 192) induit l'expression du gène CYP1A1 régulé par AHR avec une IC50 de 4,30 nM dans des cellules monocytaires humaines U937.
In vivo

Essais in vivo : BAY 2416964 (Exemple 192) est dissous dans de l'éthanol/solutol/eau (10/40/50) et administré à 30 mg/kg, QD, p.o. L'efficacité est calculée sur la base du volume tumoral. Ce composé s'est avéré avoir le potentiel pour le traitement des tumeurs solides.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04999202 Active not recruiting
Advanced Solid Tumors
Bayer
 August 30 2021 Phase 1
NCT04069026 Completed
Advanced Solid Tumors
Bayer
 August 15 2019 Phase 1