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Stemregenin 1 (SR1) AhR Antagoniste

Réf. Catalogue: S2858

StemRegenin 1 (SR1) est un inhibiteur du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR) avec une IC50 de 127 nM dans un essai sans cellules.
Stemregenin 1 (SR1) AhR Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 429.54

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
CD34+ Function assay Ex vivo expansion of human CD34+ cells assessed as increase in CD34+ cell level after 5 to 7 days by confocal microscopy, EC50=0.12μM 31035239
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 429.54 Formule

C24H23N5OS

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1227633-49-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(C)N1C=NC2=C(N=C(N=C21)C3=CSC4=CC=CC=C43)NCCC5=CC=C(C=C5)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Aryl hydrocarbon receptor (AhR)
(Cell-free assay)
127 nM
In vitro

StemRegenin 1 (SR1) increases the number of CD34+ cells after 5 to 7 days with an EC50 of 120 nM. Culture of mPB CD34+ cells with cytokines plus this compound (1 μM) for 7 days increases the number of CD34+, CD133+, and CD90+ hematopoietic stem and progenitor cell populations 2.6-, 2.3-, and 10-fold, respectively compared to control cells. Continued culture with it (1 μM) for 3 weeks leads to an 11-fold increase in total nucleated cells (TNC), a 73-fold increase in CD34+ cells as compared to control cultures, and a 1118-fold increase in CD34+ cells relative to input cells. Culture of 1×103 cord blood CD34+ cells for 5 weeks with SR1 (1 μM) results in the production of 1.69×106 colony forming cells. It induces CD34+ cell expansion by binding and antagonizing AhR as evident by decreased CYP1B1 and AHRR mRNA levels.

Treatment with this compound (1 μM) accelerates the proliferation of CD34+ cells and decreased the expression levels of VentX in human CD34+ cells. Ectopic expression of VentX prevents SR1-induced expansion of CD34+ cells.

Sequential coculture with bone morphogenetic protein 4 (20 ng/mL), PGE2 (2 μM), and it (0.75 μM) lead to robust Macaca nemestrina iPSC hematopoietic progenitor cell formation. CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+) cells isolated on the basis of CD34 expression and cultured in SR1 (0.75 μM) expands 3-fold and maintained this long-term repopulating HSC phenotype.

Essai kinase
Dosage de liaison du ligand AhR
Les foies de souris sont homogénéisés dans un tampon (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02 % NaN3 et 10 % glycérol, pH 7,4) contenant 20 mM de molybdate de sodium et des inhibiteurs de protéase, puis centrifugés à 100 000 g pendant 1 h. Les lysats traités avec StemRegenin 1 (SR1) sont incubés à température ambiante pendant 20 min, puis photolysés à 8 cm avec une lumière UV de 402 nm. Du charbon activé enrobé de dextran (1 %) est ajouté aux échantillons photolysés, qui sont ensuite centrifugés à 3000 g pendant 10 min pour éliminer le ligand libre. Les échantillons marqués sont séparés par SDS-PAGE acrylamide-tricine à 8 %, transférés sur une membrane PVDF et visualisés par autoradiographie. Les bandes AhR marquées sont excisées et comptées à l'aide d'un compteur γ.
In vivo

StemRegenin 1 (SR1) promotes expansion of CB CD34+ cells that contribute to both early and sustained engraftment NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice.

Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-30)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05975099 COMPLETED
Lyme Disease
ModernaTX, Inc.
 2023-07-26 PHASE1; PHASE2
NCT04925921 COMPLETED
Wrinkle; Benign Pigmented Lesion
AVAVA, Inc.
 2021-05-10
NCT02765997 WITHDRAWN
Acute Myeloid Leukemia; Acute Lymphocytic Leukemia; Chronic Myelogenous Leukemia; Myelodysplasia
Masonic Cancer Center, University of Minnesota
 2017-04 PHASE2
NCT03885882 COMPLETED
Healthy Subjects
Eisai Co., Ltd.
 2019-04-13 PHASE1
NCT02827513 TERMINATED
Adult Attention-deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc.
 2015-12 PHASE1
NCT01744808 COMPLETED
Normal, Healthy Volunteers
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc.
 2013-02-01 PHASE1