Name: Stemregenin 1 (SR1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2858
Rating: 5 (51 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre AhR Inhibiteurs	BAY 2416964 CH-223191 BAY-218 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
CD34+	Function assay	Ex vivo expansion of human CD34+ cells assessed as increase in CD34+ cell level after 5 to 7 days by confocal microscopy, EC50=0.12μM	31035239
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	429.54	Formule	C₂₄H₂₃N₅OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1227633-49-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)N1C=NC2=C(N=C(N=C21)C3=CSC4=CC=CC=C43)NCCC5=CC=C(C=C5)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Aryl hydrocarbon receptor (AhR) (Cell-free assay) 127 nM
In vitro	StemRegenin 1 (SR1) augmente le nombre de cellules CD34+ après 5 à 7 jours avec une EC50 de 120 nM. La culture de cellules mPB CD34+ avec des cytokines et ce composé (1 μM) pendant 7 jours augmente le nombre de populations de cellules souches et progénitrices hématopoïétiques CD34+, CD133+ et CD90+ de 2,6, 2,3 et 10 fois, respectivement, par rapport aux cellules témoins. Une culture continue avec ce composé (1 μM) pendant 3 semaines conduit à une augmentation de 11 fois du nombre total de cellules nucléées (TNC), une augmentation de 73 fois des cellules CD34+ par rapport aux cultures témoins, et une augmentation de 1118 fois des cellules CD34+ par rapport aux cellules d'entrée. La culture de 1×10³ cellules CD34+ de sang de cordon pendant 5 semaines avec SR1 (1 μM) entraîne la production de 1,69×10⁶ cellules formant des colonies. Il induit l'expansion des cellules CD34+ en se liant et en antagonisant AhR, comme en témoignent les niveaux diminués d'ARNm de CYP1B1 et AHRR. Le traitement avec ce composé (1 μM) accélère la prolifération des cellules CD34+ et diminue les niveaux d'expression de VentX dans les cellules CD34+ humaines. L'expression ectopique de VentX empêche l'expansion des cellules CD34+ induite par SR1. La coculture séquentielle avec la protéine morphogénétique osseuse 4 (20 ng/mL), PGE2 (2 μM), et ce composé (0,75 μM) conduit à une formation robuste de cellules progénitrices hématopoïétiques iPSC de Macaca nemestrina. Les cellules CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+) isolées sur la base de l'expression de CD34 et cultivées dans SR1 (0,75 μM) se développent 3 fois et maintiennent ce phénotype HSC de repeuplement à long terme.
Essai kinase	Essai de liaison du ligand AhR
Essai kinase	Les foies de souris sont homogénéisés dans un tampon (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02 % NaN3 et 10 % de glycérol, pH 7,4) contenant 20 mM de molybdate de sodium et des inhibiteurs de protéase, puis centrifugés à 100 000 g pendant 1 h. Les lysats traités avec SR1 (StemRegenin 1) sont incubés à température ambiante pendant 20 min, puis photolysés à 8 cm avec une lumière UV de 402 nm. Du charbon recouvert de dextrane (1 %) est ajouté aux échantillons photolysés, qui sont ensuite centrifugés à 3000 g pendant 10 min pour éliminer le ligand libre. Les échantillons marqués sont résolus par PAGE-SDS-tricine-acrylamide à 8 %, transférés sur membrane PVDF et visualisés par autoradiographie. Les bandes AHR marquées sont excisées et comptées à l'aide d'un compteur γ.
In vivo	StemRegenin 1 (SR1) favorise l'expansion des cellules CD34+ du sang de cordon qui contribuent à l'engraftment précoce et soutenu chez les souris NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00763555	Completed	Psoriasis	Galderma R&D	September 2008	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Stemregenin 1 (SR1) AhR antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 429.54