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BBO-10203 Inhibiteur de PI3K

Réf. Catalogue: E5872

Le BBO-10203 inhibe la PI3Kα et le KRASG12C en se liant de manière covalente à la Cys242 dans le domaine de liaison RAS de la PI3Kα. Il inhibe les états du KRASG12C liés au GTP et au GDP, avec des valeurs d'IC50 et d'EC50 de 0,031 nM et 0,02 nM respectivement. Ce composé interfère avec l'interaction RAS-PI3Kα, supprimant l'activation de la PI3Kα dépendante du RAS. Il diminue les niveaux de pERK, inhibe la prolifération cellulaire et provoque un arrêt en phase G1 et l'apoptose. Le BBO-10203 a des applications potentielles dans la recherche sur le cancer du sein, le cancer colorectal et le cancer du poumon non à petites cellules.
BBO-10203 PI3K Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 640.70

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E587201 DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.90%
99.90

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 640.70 Formule C34H30F2N6O3S Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 2971769-60-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 33 mg/mL (51.5 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vivo
Le BBO-10203 (oral; une fois par jour) inhibe significativement la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe.
Références