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BMY 7378 Dihydrochloride antagonist de 5-HT Receptor

Name: BMY 7378 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2691
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S2691

BMY 7378 is a multi-targeted inhibitor of α2C-adrenoceptor and α1D-adrenoceptor with pK_i of 6.54 and 8.2, respectively, and acts as a mixed agonist and antagonist for 5-HT1A receptor with pK_i of 8.3.

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 458.42

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false Pureté : 99.13%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.13

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	458.42	Formule	C₂₂H₃₁N₃O₃.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	21102-95-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (200.68 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	15.000mg/ml (32.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 8.3(pIC50) α1D-adrenoceptor 8.2(pKi) Dopamine D2 receptor 7.4(pIC50) α2C-adrenoceptor 6.54(pKi) 5-HT1C 6.4(pIC50) 5-HT1D 5.9(pIC50) H1 receptor 5.7(pIC50) 5-HT2 5.5(pIC50) H2 receptor 5.3(pIC50) α2-adrenoceptor 5.1(pIC50) β1-adrenoceptor 5.1(pIC50) Dopamine D1 receptor 5(pIC50)
In vitro	BMY 7378 montre une sélectivité 10 fois supérieure pour les α_2C-adrénocepteurs par rapport aux autres α₂-adrénocepteurs avec un pKi de 6,54. BMY 7378 est sélectif pour le sous-type d'α_1D-adrénocepteur (PKi : hamster α_1b-adrénocepteur 6,2, humain α_1b-adrénocepteur 7,2 ; bovin α_1c-adrénocepteur 6,1, humain α_1c-adrénocepteur 6,6 ; rat α_1d-adrénocepteur 8,2, humain α_1d-adrénocepteur 9,4 BMY 7378, à une concentration de 1 nM à 30 nM, provoque des effets inhibiteurs de manière concentration-dépendante dans le noyau du raphé dorsal du rat.
In vivo	BMY 7378 (pA₂ de 8,67) est environ 100 fois plus puissant que la yohimbine (pA₂ de 6,62) contre les contractions à la noradrénaline dans l'aorte de rat. BMY 7378 (pA₂ de 6,48) est environ 10 fois moins puissant que la yohimbine (pA₂ de 7,56) pour antagoniser la réponse contractile à la noradrénaline dans la veine saphène humaine (α_2C-adrénocepteur). BMY 7378 réduit de manière dose-dépendante (0,25-5 mg/kg s.c.) les niveaux indétectables de piétinement des pattes antérieures et de balancement de la tête induits par le 8-OH-DPAT (0,75 mg/kg s.c.) chez les rats. BMY 7378 provoque une diminution marquée et dose-dépendante (0,01-1,0 mg/kg s.c.) de la libération de 5-HT dans l'hippocampe ventral du rat anesthésié, telle que détectée par microdialyse cérébrale chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16176444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713154/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1535319/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):