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CNX-2006 EGFR inhibiteur

Réf. CatalogueS7206

CNX-2006 est un nouvel inhibiteur irréversible de EGFR sélectif aux mutants, avec une IC50 < 20 nM, et une très faible inhibition de l'EGFR de type sauvage.

CNX-2006 EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 545.53

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Contrôle Qualité

Lot : S720601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.72%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.72

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	545.53	Formule	C₂₆H₂₇F₄N₇O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1375465-09-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC2CN(C2)CCF)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mutant EGFR <20 nM
In vitro	CNX-2006 est un nouvel inhibiteur irréversible de la tyrosine kinase de l'EGFR, inhibant spécifiquement les mutations activatrices de l'EGFR ainsi que la mutation T790M, tout en ayant une très faible inhibition de l'EGFR de type sauvage. Dans la modélisation in vitro de la résistance acquise, un traitement continu avec ce composé sur des cellules mutantes de l'EGFR sensibles aux médicaments entraîne une résistance plus lente que l'erlotinib. L'escalade de dose avec ce produit chimique conduit à des effets différentiels dans différentes lignées, mais ne sélectionne pas la résistance médiée par T790M. Les cellules résistantes à cet agent montrent une expression accrue des marqueurs EMT et de MMP9.
Essai kinase	Tests d'inhibition de la croissance
Essai kinase	Les lignées cellulaires d'adénocarcinome pulmonaire humain mutantes de l'EGFR sont traitées avec ce composé dans des tests standard d'inhibition de la croissance.
In vivo	CNX-2006 est efficace dans le modèle de xénogreffe H1975 (EGFR L858R/T790M).
Références	[1] http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf [2] http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):