Name: Darapladib (SB-480848)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7520
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Phospholipase (e.g. PLA) Inhibiteurs	Varespladib (LY315920) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin FIPI CAY10593 (VU0155069)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	666.77	Formule	C₃₆H₃₈F₄N₄O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	356057-34-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SB-480848			Smiles	CCN(CC)CCN(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)CN3C4=C(CCC4)C(=O)N=C3SCC5=CC=C(C=C5)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (149.97 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1% DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 54%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Lp-PLA2 (Cell-free assay) 0.25 nM
In vitro	Lors de l'oxydation du LDL humain catalysée par le cuivre, le Darapladib prévient la production de lyso-PtdCho avec une IC50 de 4 nM et la chimiotaxie des monocytes subséquente avec une IC50 de 4 nM.
In vivo	Chez les lapins WHHL, le Darapladib (30 mg/kg p.o.) présente une excellente inhibition de la Lp-PLA2 dans la plaque athérosclérotique de 95 %. Ce composé, en tant qu'inhibiteur de la Lp-PLA2, réduit le développement de l'athérosclérose coronarienne avancée chez les porcs diabétiques et hypercholestérolémiques (DMHC). Chez les porcs DMHC, ce composé réduit la quantité de matériel immunopositif pour les IgG qui a fui dans le cerveau ainsi que la densité des neurones contenant l'Aβ42.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643913/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18806801/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388174/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02000804	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	October 23 2013	Phase 1
NCT01873339	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	June 19 2013	Phase 1
NCT01852565	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	May 14 2013	Phase 1
NCT01751074	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	December 17 2012	Phase 1
NCT01711723	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	October 29 2012	Phase 1
NCT01154114	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	July 1 2010	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Darapladib (SB-480848) Inhibiteur de Lp-PLA2

Structure chimique

Poids moléculaire: 666.77