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FIPI Phospholipase (e.g. PLA) inhibiteur

Name: FIPI
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7321
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS7321

FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide), un dérivé d'halopemide, est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase D avec une IC50 de 25 nM et 20 nM pour PLD1 et PLD2, respectivement.

FIPI Phospholipase (e.g. PLA) inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 421.47

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S732101 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.84%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.84

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Phospholipase (e.g. PLA) Inhibiteurs	Varespladib (LY315920) Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin CAY10593 (VU0155069)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	421.47	Formule	C₂₃H₂₄FN₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	939055-18-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCNC(=O)C4=CC5=C(N4)C=CC(=C5)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 45 mg/mL (106.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.250mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PLD2 (Cell-free assay) 20 nM PLD1 (Cell-free assay) 25 nM
In vitro	FIPI inhibe à la fois PLD1 et PLD2 de manière dose-dépendante, avec une perte d'activité de 50% observée à environ 25 nM. Ce composé traverse efficacement les membranes cellulaires et inhibe l'action de PLD1 et PLD2 sur leur substrat endogène dans l'environnement cytoplasmique.
In vivo	Les souris recevant FIPI à une dose de 3 mg/kg ont montré une formation de thrombus occlusif réduite après une lésion chimique des artères carotides ou des artérioles mésentériques. De même, les souris traitées avec ce composé ont présenté des tailles d'infarctus plus petites et une fonction motrice et neurologique significativement meilleure 24 heures après une occlusion transitoire de l'artère cérébrale moyenne. Cet effet protecteur n'est pas associé à une hémorragie intracérébrale majeure ou à des temps de saignement de la queue prolongés.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):