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Varespladib (LY315920) Phospholipase Inhibiteur

Name: Varespladib (LY315920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1110
Rating: 5 (10 reviews)

Réf. Catalogue: S1110

Varespladib (LY315920) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase A2 sécrétoire non pancréatique humaine (hnsPLA) avec une IC50 de 7 nM, et il a atteint la phase 3.

Varespladib (LY315920) Phospholipase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 380.39

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Phospholipase Inhibiteurs	Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I (E/Z)-Polydatin Quinacrine 2HCl Melittin Trigonelline FIPI ML348

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	380.39	Formule	C₂₁H₂₀N₂O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	172732-68-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (199.79 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 60°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.950mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	A potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	hnsPLA2 (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	Varespladib (LY315920) exhibits a significant inhibitory effect on sPLA2 activity in serum from various species including rat, rabbit, guinea pig and human with IC50 of 8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM and 6.2 nM, respectively. In BAL cells challenged with human sPLA2, this compound at doses ranging from 0.1 μM–3 μM reduces the formation of thromboxane mediated by human sPLA2 in a concentration-dependent manner with an IC50 of approximately 0.8 μM. In human conjunctival epithelial cell line (HCjE), it (10 μM) significantly inhibits all-trans-retinoic acid (RA) -induced membrane-associated mucin MUC16 expression by 100% at 24 hours and 99% at 48 hours.
In vivo	Ex vivo, LY315920 at doses ranging from 3 mg/kg to 30 mg/kg via i.v. inhibits human sPLA2-induced release of thromboxane from guinea pig BAL cells with ED50 of 16.1 mg/kg. In Transgenic Mice Expressing Human sPLA2, both oral and i.v. administration of this compound (0.3 mg/kg–3 mg/kg) abolishes serum sPLA2 activity in a dose and time dependent manner.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8978844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249480/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01359605	Completed	Healthy Volunteers	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1
NCT01359579	Terminated	Renal Impairment	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):