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Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related inhibiteur

Réf. CatalogueS3608

Un composant actif isolé de Tripterygium wilfordii Hook F., le Demethylzeylasteral (T-96) inhibe les isoformes UGT1A6 et UGT2B7 de l'UDP-glucuronosyltransférase (UGT) avec des effets immunosuppresseurs.
Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 480.59

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 480.59 Formule

C29H36O6

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 107316-88-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC12CCC(CC1C3(CCC4(C5=CC(=C(C(=C5C(=O)C=C4C3(CC2)C)C=O)O)O)C)C)(C)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (199.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
UGT1A6
(Cell-free assay)
0.6 μM(Ki)
UGT2B7
(Cell-free assay)
17.3 μM(Ki)
In vitro
Le Demethylzeylasteral (T-96) montre une forte inhibition envers UGT1A6 et UGT2B7, avec une influence négligeable envers UGT1A9. Il possède une propriété anti-tumorale dans les cellules de mélanome, non seulement en inhibant la prolifération cellulaire par l'arrêt du cycle cellulaire en phase S, mais aussi en induisant l'apoptose cellulaire. CDK2 et Cycin E1 diminuent de manière dose-dépendante après son traitement. Ce composé inhibe MCL1, dont la surexpression restaure la capacité de prolifération inhibée par le demethylzeylasteral. Il inhibe également la clonogénicité et la tumorigénèse dans les cellules de mélanome en régulant à la baisse l'expression de MCL1. De plus, il a été constaté qu'il inhibe les courants de Ca2+ dans les spermatogonies de souris et possède une capacité antifertilité.
In vivo
Le Demethylzeylasteral (T-96) démontre une réduction significative de la protéinurie de manière dépendante du temps et de la concentration. Il inhibe significativement l'activation de NF-kB dans les reins de souris MRL/lpr. De plus, ce composé réduit la sécrétion de médiateurs pro-inflammatoires tels que le TNF-α, le COX-2 et l'ICAM-1.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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