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Doxycycline HCl MMP inhibiteur

Réf. CatalogueS4005

Doxycycline HCl est un antibiotique tétracycline couramment utilisé pour traiter une variété d'infections, et également un inhibiteur de MMP.
Doxycycline HCl MMP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 480.9

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.82%
99.82

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 480.9 Formule

C22H24N2O8.HCl

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 10592-13-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (199.62 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
MMP
In vitro
La Doxycycline (50 μM) inhibe complètement la dégradation du collagène de type II, mais pas celle du collagène de type I dans les fibroblastes synoviaux rhumatismaux et les cellules endothéliales. La Doxycycline (50 μM) a diminué l'induction de MMP-8, au niveau de l'ARNm et des protéines dans les fibroblastes synoviaux rhumatismaux et les cellules endothéliales. La Doxycycline inhibe non seulement l'activité de MMP-8 et MMP-9 (gélatinase B), mais aussi la synthèse des MMPs dans les cellules endothéliales humaines. La Doxycycline (50 μM) inhibe complètement l'induction de MMP-8 et MMP-9 médiée par le phorbol-12-myristate-13-acétate (PMA), mesurée respectivement par Western blotting et zymographie sur gélatine. La Doxycycline inhibe l'augmentation de l'IL-1beta induite par le LPS au niveau de l'ARNm et des protéines dans l'épithélium cornéen et régule positivement l'expression de la protéine anti-inflammatoire IL-1 RA dans l'épithélium cornéen humain cultivé. La Doxycycline réduit le niveau d'équilibre de la protéine cellulaire ICE mais n'affecte pas le niveau des transcrits d'ICE. La Doxycycline diminue significativement la bioactivité de l'IL-1beta dans les surnageants des cultures d'épithélium cornéen traitées au LPS.
In vivo
La Doxycycline (25 mg/jour) prévient la détérioration structurelle de l'élastine aortique sans diminuer l'afflux de cellules inflammatoires chez les rats Wistar. La Doxycycline (25 mg/jour) supprime de manière significative l'augmentation de la production de gélatinase de 92 kD dans la paroi aortique chez les rats Wistar. La Doxycycline réduit l'activité de la métalloprotéinase matricielle (MMP)-2 et MMP-9 dans la paroi artérielle et inhibe la migration des cellules musculaires lisses de la média vers l'intima de 77 % 4 jours après une lésion par ballon chez le rat. La Doxycycline réduit la réplication des cellules musculaires lisses dans l'intima chez le rat.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11891205/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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