NSC 405020 MMP inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : S807201 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.07%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.07

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre MMP Inhibiteurs	Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	260.16	Formule	C₁₂H₁₅Cl₂NO	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	7497-07-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 125 mg/mL (480.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.250mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MT1-MMP
In vitro	NSC 405020 est un inhibiteur non catalytique de MT1-MMP, il interagit directement avec le domaine PEX de MT1-MMP. Ce composé affecte l'homodimérisation de PEX mais pas l'activité catalytique de MT1-MMP. Il (100 μM) inhibe la migration des cellules ayant un niveau élevé de MT1-MMP, avec une réduction de l'efficacité de migration d'environ 75%. Cette substance chimique n'inhibe pas la migration des cellules ayant un faible niveau de MT1-MMP et n'inhibe pas l'adhésion cellulaire sur le collagène.
Essai kinase	Tests de migration
Essai kinase	Les essais sont réalisés dans les puits d'une plaque Transwell de 24 puits, avec des pores de 8 μm. Une membrane d'insertion de 6,5 mm est recouverte de 0,1 mL de COL-I (300 μg/mL dans MEGM), puis séchée à l'air pendant 16 heures. Le revêtement de collagène est réhydraté pendant 1 heure dans 0,2 mL de MEGM. La chambre intérieure contient du MEGM-10% FBS comme chimioattractant. Ce composé (10–100 μmol/L) ou le DMSO (0,1%–1%) sont ajoutés aux chambres intérieure et extérieure. Avant le placage dans la chambre extérieure, les cellules (5×10⁴) sont co-incubées pendant 20 minutes avec ce composé ou le DMSO dans MEGM. Les cellules sont laissées migrer pendant 16 à 18 heures. Les cellules restant sur la surface supérieure de la membrane sont retirées avec un coton-tige. Les cellules sur la surface inférieure de la membrane sont fixées et colorées (0,2% de cristal violet). Le colorant incorporé est extrait avec 1% de SDS et l'A570 est mesurée.
In vivo	NSC 405020 (0,5 mg/kg, injection intratumorale) réprime significativement la croissance tumorale. Ce composé provoque un phénotype tumoral fibrotique, de type ΔPEX et augmente le niveau de COL-I.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406620/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 260.16