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Réf. CatalogueS4163
| Cibles apparentées | HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease |
|---|---|
| Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| SW1353 | Function assay | 50 uM | Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM | 17267227 | ||
| K-12 BW25113 | Bactericidal assay | 24 hrs | Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs | 19307375 | ||
| K-12 BW25113 | Bactericidal assay | 24 hrs | Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs | 19307375 | ||
| K562 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. | 19482476 | ||
| HepG2 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. | 19482476 | ||
| THP1 | Function assay | Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50 = 3.1 μM. | 19748781 | |||
| THP1 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50 = 20 μM. | 19748781 | ||
| K562 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. | 19926173 | ||
| HepG2 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. | 19926173 | ||
| HepG2 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. | 21741131 | ||
| Neuro2a | Function assay | 1 uM | Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis | 26789657 | ||
| HepG2 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. | 27155463 | ||
| HepG2 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. | 27654395 | ||
| CD | Antibacterial assay | 25 ug/ml | 72 hrs | Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor | 28089350 | |
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | |||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | |||
| skeletal myoblast cells | Cytotoxicity assay | DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50 = 14.49 μM. | ChEMBL | |||
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| Poids moléculaire | 512.94 | Formule | C22H24N2O8.1/2C2H6O.HCl.1/2H2O |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 24390-14-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | WC2031 | Smiles | CCO.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.O.Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.95 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
MMP
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|---|---|
| In vitro |
Doxycycline hyclate 10% (DOXY) a des effets de toxicité significatifs sur les cellules ostéoblastiques par rapport au groupe témoin avec une viabilité cellulaire moyenne de 84%. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) entraîne une activité phosphatase alcaline significativement plus élevée (environ 56%) que le contrôle chez les ostéoblastes. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) semble avoir légèrement modifié la morphologie des ostéoblastes. |
| In vivo |
Doxycycline hyclate est un traitement efficace pour l'infection aiguë à E. canis chez les chiens. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, par voie orale) diminue l'activité de la collagénase dans les cornées obtenues de lapins. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, par voie orale) favorise la réépithélialisation cornéenne dans le modèle de brûlure alcaline du lapin, un résultat, peut-être, de la capacité du médicament à inhiber l'activité excessive de la collagénase. Doxycycline hyclate entraîne 43% de prophylaxie chez les souris traitées par voie orale, en revanche, la Doxycycline hyclate à libération prolongée protège complètement les souris de l'infection et de la pathologie résultante. Doxycycline hyclate entraîne une biodisponibilité de 70%, une Cmin de 1 mg/L, une Cmax de 2,3 mg/L et une demi-vie d'élimination de 7 heures chez les veaux ayant une fonction ruminale immature. |
Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | pATM / ATM HSP70 / HSP90 AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1 |
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23282955 |
| Immunofluorescence | E-cadherin / Vimentin |
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29285218 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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