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Doxycycline Hyclate inhibiteur de MMP

Réf. Catalogue: S4163

Doxycycline Hyclate est un membre du groupe des antibiotiques tétracyclines et est couramment utilisé pour traiter une variété d'infections. C'est également un inhibiteur des métalloprotéinases matricielles (MMP).
Doxycycline Hyclate Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 512.94

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.87%
99.87

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
SW1353 Function assay 50 uM Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM 17267227
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs 19307375
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs 19307375
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. 19482476
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. 19482476
THP1 Function assay Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50 = 3.1 μM. 19748781
THP1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50 = 20 μM. 19748781
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 21741131
Neuro2a Function assay 1 uM Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 27155463
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 27654395
CD Antibacterial assay 25 ug/ml 72 hrs Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor 28089350
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
skeletal myoblast cells Cytotoxicity assay DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50 = 14.49 μM. ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 512.94 Formule

C22H24N2O8.1/2C2H6O.HCl.1/2H2O

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 24390-14-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes WC2031 Smiles CCO.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.O.Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (194.95 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP
In vitro

Doxycycline hyclate 10% (DOXY) has significant toxicity effects on osteoblast cells compared to the control group with a mean cell viability of 84%. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) results in a significantly higher alkaline phosphatase activity (approximately 56%) than the control in osteoblasts. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) seems to slightly altered the morphology of the osteoblasts.

In vivo

Doxycycline hyclate is an effective treatment for acute E. canis infection in dogs.

Doxycycline hyclate (5 mg/kg, orally) decreases the collagenase activity in corneas obtained from rabbits. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, orally) promotes corneal reepithelialization in the rabbit alkali-burn model, a result, perhaps, of the drug's ability to inhibit excessive collagenase activity.

Doxycycline hyclate results in 43% of prophylaxis in orally treated mice, in contrast, the sustained-release doxycycline hyclate completely protects mice from infection and resultant pathology.

Doxycycline hyclate results in bioavailability of 70%, Cmin of 1 mg/L, Cmax of 2.3 mg/L and elimination half-life of 7 hours in calves with immature rumen function.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215128/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8498009/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17166729/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31204282/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot pATM / ATM HSP70 / HSP90 AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1
S4163-WB3
23282955
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin
S4163-IF1
29285218

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-05-15)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06738407 RECRUITING
Gonorrhea; Chlamydia; Syphilis; Sexually Transmitted Infections (STIs)
Westat
2026-02-27 PHASE4
NCT07688096 NOT_YET_RECRUITING
Ehlers-Danlos Syndrome Hypermobility Type (hEDS); Ehlers-Danlos Syndrome (EDS); Joint Hypermobility; Joint Instability; Hypermobility Spectrum Disorder; Chronic Pain Syndrome; Musculoskeletal Pain; Sprain; Subluxation; Dislocation; Craniocervical Disfunction
Manhattan Pain Medicine, PLLC
2026-07-15 PHASE1; PHASE2
NCT04504123 RECRUITING
Exudative Macular Degeneration; Wet Age-related Macular Degeneration
University of Iowa
2020-11-04 PHASE2
NCT04762134 RECRUITING
Bacterial Sexually Transmitted Diseases
Jonathan Troy Grennan
2023-06-02
NCT04582383 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Acne
University of Pennsylvania
2022-03-30 PHASE4
NCT05112211 RECRUITING
Thyroid Associated Ophthalmopathy
Sun Yat-sen University
2022-01-01